小分子抑制剂BMS-1001通过与人体PD-L1结合，阻断其与PD-1的相互作用，这一现象在孤立蛋白质上的测试中得到了验证。这些化合物对测试的细胞系具有低毒性，并能阻断可溶性PD-L1与细胞表面表达的PD-1的相互作用。BMS-1001减轻了可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞激活的抑制作用。此外，这些化合物在减缓与细胞表面相关的PD-L1的抑制效应方面也显示出了有效性。