α-syn

TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。

α-syn aggregation inhibitor-1 (Compound 2e) 是一种有效的 α-syn 聚集 (α-syn aggregation) 抑制剂，能够抑制 SH-SY5Y 细胞的活力。

2N4R Tau/α-Syn against-1 (Compound 4d) 靶向α-突触核蛋白和tau蛋白，抑制这两种蛋白的纤维化及寡聚体的形成，并对Aβ纤维表现出解聚活性。2N4R Tau/α-Syn against-1 可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病。

SYN-UP是一种纤维蛋白溶解抑制剂。

Landipirdine (RO-5025181) 是一种选择性 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究痴呆等中枢神经系统疾病。

Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂，对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。

Arg-PEG1-Tαsyn 是一种专门降解α-syn的PROTAC分子，其在U251细胞中的DC50为0.28 μM。此化合物以精氨酸(Arg)为E3连接酶配体，采用苯并噻唑-苯胺变体作为靶向α-突触核蛋白(α-syn)的弹头。Arg-PEG1-Tαsyn 能在哺乳动物细胞中有效降解野生型α-syn及其A53T突变体，并在体外实验中通过E3泛素连接酶UBR1显著减少α-syn的聚集。在体内实验中，该化合物展现出良好的安全性，并能显著改善多巴胺能神经元损伤以及运动功能障碍。因此，Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的相关研究。

SYN20028567, an aromatase (CYP19) inhibitor, exhibits an IC50 value of 9.4 nM. It has potential applications in breast cancer research [1].

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂，对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

αSyn-IN-576755 is a novel inhibitor of αSyn fibrillization, blocking fibril growth and suppressing A53T αSyn neurotoxicity.

Syn-Ake acetate (Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide) 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。

Tat-βsyn-degron是一种降低α-synuclein表达的肽。其结构包括HIV-1 Tat质膜跨导域、与β-synuclein氨基酸36-45相对应的α-synuclein结合域βsyn，以及蛋白酶体定向域degron。Tat-βsyn-degron能够与重组α-synuclein结合，并在大鼠初级皮质神经元培养中降低α-synuclein水平。

SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。

Tat-βsyn-degron 是一种能够通过蛋白酶体途径有效降解α-突触核蛋白 (α-synuclein) 的敲低肽。它可以显著降低原代大鼠皮质神经元培养物中的α-synuclein蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻由帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。

Longipenamide B 属于生物碱类化合物。

tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种可以穿透血脑屏障的tau和α-syn抑制剂。tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构以剂量依赖方式减少α-syn的寡聚。该化合物在生物传感器细胞中阻止tau聚集的种子效应，并在M17D神经母细胞瘤模型中显示出抗包涵体效应。此外，tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够抑制Aβ斑块的形成，展示了其在阿尔茨海默病和帕金森病研究中的潜力。

α-Synucleininhibitor 10 通过低IC50值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 的聚集活性，并对 α-Syn 残基具有很好的结合亲和力，适用于帕金森病（PD）的研究。

α-Synucleininhibitor 11 (compound 1) 是一种可抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 寡聚体形成的选择性抑制剂。它不抑制 tau 4R（同工型 0N4R、2N4R）或 p-tau（同工型 1N4R），适用于帕金森病 (PD) 研究。

α-Synucleininhibitor 12 (compound 4ce) 是一种α-Syn(α-synuclein) 聚集抑制剂，适用于神经类疾病的研究。

α-Synucleininhibitor 13 是α-synuclein (α-Syn) 的抑制剂，可以抑制 α-Syn 蛋白的聚集并分解已形成的纤维，主要应用于帕金森病的研究。

α-Synuclein inhibitor 3 (Compound 7g) is a potent inhibitor of α-synuclein (α -Syn) aggregation. It has potential applications in Parkinson's disease research [1].

α-Synuclein inhibitor 6 (compound 3ge) is a highly effective and blood-brain barrier-permeable inhibitor that targets the aggregation of α-Synuclein (α-Syn). It exhibits a potent inhibitory activity, with an IC50 value of 1.70 μM, leading to a remarkable inhibition ratio of 94.4% at 30 μM [1].

α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是有效的α-Synuclein (α-Syn)聚集的抑制剂，IC50为 1.95 μM，30 μM 处的抑制率为 85.8%。α-Synuclein inhibitor 7具有血脑屏障通透性。

α-Synuclein inhibitor 5 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂 (IC50: 1.22 μM)，在 30 μM 时的抑制率为 94.3%。