antitumor activity

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。

Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

(R)-Naproxen 是一种抗炎剂，具有解热和镇痛作用。酸及其钠盐都用于治疗急性痛风或痛经、肌肉骨骼疾病、类风湿性关节炎和其他风湿病。

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种高选择性、强效的 P - 糖蛋白（P-gp， ABCB1）竞争性抑制剂，Ki 值为 59 nM。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于白血病等肿瘤研究。

DM1-SMe (DM1-SSMe) 是美登木素微管的有效抑制剂。 DM1-SMe 的效力是母体药物美登素的 3 至 10 倍，在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 的 IC50 为 0.003 至 0.01 nM。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 IgG4 单克隆抗体，通过阻断CD47来展现其抗肿瘤活性，主要与CD47的 N 末端焦谷氨酸结合，可用于和其他化合物联合治疗复发性骨髓瘤。

Sacituzumab（hRS7）属于抗体抑制剂，是一种靶向滋养层细胞表面抗原2（TROP2）的人源化单克隆抗体，可作为抗体-药物偶联物Sacituzumab govitecan的组成部分，用于三阴性乳腺癌等TROP2高表达肿瘤的研究。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 属于抗体-活性分子偶联物，是一种靶向 HER2 的拓扑异构酶 I 抑制剂，具靶向性与抗肿瘤活性，用于 HER2 阳性乳腺癌及胃癌研究。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Zolbetuximab(IMAB362) 是一种特异性靶向 Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 具有潜在的抗肿瘤活性，通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的杀伤作用。Zolbetuximab 可用于研究胃肠道腺癌和胰腺肿瘤。

Atezolizumab 属于抗体抑制剂，是一种人源化单克隆抗体 IgG1，靶向 PD-L1，阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性，促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。

Avelumab 是人源化抗 PD-L1 单克隆抗体，能高特异性结合 PD-L1（Kd=0.1 nM），具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。Avelumab 具有直接抗肿瘤与 抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）双重作用。Avelumab 可用于默克尔细胞癌等癌症研究。

Bevacizumab 是一种人源化靶向 VEGF 的单克隆抗体，特异性与 VEGF 结合，阻断 VEGR 与 VEGFR 结合，抑制血管生成信号通路。Bevacizumab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞生长。

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Ipilimumab（Yervoy）属于抗体抑制剂，可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4（CTLA-4），具有免疫激活特性。用于不可切除或转移性黑色素瘤的研究，具有抗肿瘤活性。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。