2'-Nitroflavone 在 1.25-40 μM（0-96 h）范围内抑制 MDA-MB-231、BT-549 和 MDA-MB-468 TNBC 细胞活力，处理 72 h 的 IC50 分别为 4.0 μM、9.2 μM 和 6.5 μM，而对 EA.hy926 内皮细胞 96 h 的 IC50 为 14.5 μM；在 0-25 μM（72-144 h）条件下，其可抑制 TNBC 细胞克隆形成和迁移，并诱导细胞周期阻滞与凋亡；在 1-25 μM（72 h）处理后，可下调 MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中 α-tubulin 蛋白水平，破坏细胞内 α-tubuli 排列，并诱导多极有丝分裂纺锤体形成。

在4T1三阴性乳腺癌小鼠模型中，'2'-Nitroflavone (20 mg/kg；腹腔注射；每周5次，连续2周) 显示出抗肿瘤活性。