GPX4 degrader-1 在 HT1080 纤维肉瘤细胞中（0.3-300 nM; 2-48 h）可诱导剂量和时间依赖性的蛋白酶体介导 GPX4 降解，DC50 为 8.9 nM；在 HT1080、A549 和 4T1 癌细胞中（48 h）可诱导 ferroptosis 介导的抗增殖活性，IC50 值分别为 130 nM、6.4 μM 和 700 nM；此外，GPX4 degrader-1（对于 MDA，0.5-2.0 μM; 24-48 h）可升高 HT1080 纤维肉瘤细胞中的 lipid ROS 和 MDA。

在 4T1 小鼠乳腺癌模型中，GPX4 degrader-1 (16-66 μmol/kg；腹腔注射；每日一次；10 天) 表现出显著且呈剂量依赖性的肿瘤生长抑制活性。