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TYMJ-01 是一种荧光探针兼 eEF2K 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体通路以剂量依赖性方式特异性诱导 eEF2K 降解,DC50 为 82 nM。TYMJ-01 可抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,实现细胞内 eEF2K 降解的动态荧光成像,并增强 Paclitaxel 的抗肿瘤活性,适用于三阴性乳腺癌研究。
TYMJ-01 是一种荧光探针兼 eEF2K 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体通路以剂量依赖性方式特异性诱导 eEF2K 降解,DC50 为 82 nM。TYMJ-01 可抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,实现细胞内 eEF2K 降解的动态荧光成像,并增强 Paclitaxel 的抗肿瘤活性,适用于三阴性乳腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | TYMJ-01 is a fluorescent probe and an eEF2K degrader. It induces specific, dose-dependent degradation of eEF2K through the ubiquitin-proteasome pathway with a DC50 of 82 nM. TYMJ-01 inhibits the proliferation, migration, and invasion of triple-negative breast cancer cells and enables dynamic fluorescent imaging of eEF2K degradation within these cells. Additionally, it enhances the antitumor activity of Paclitaxel. TYMJ-01 is applicable for research on triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | eEF2K:82 nM (DC50) |
| 体外活性 | TYMJ-01在MDA-MB-231细胞中可实时可视化eEF2K降解过程:于固定化细胞中,TYMJ-01 (500 nM; 3-48 h) 的荧光强度随孵育时间延长而降低,并与细胞核内eEF2K共定位;于活细胞中,TYMJ-01 (10 μM; 1-48 h) 的荧光强度于6 h达峰后下降,且不引起细胞损伤。TYMJ-01 (500 nM; 24 h) 单药细胞毒性极低,但可显著增强Paclitaxel对MDA-MB-231细胞的抗肿瘤活性。TYMJ-01 (0.2-1.0 μM; 24 h) 可抑制细胞增殖,TYMJ-01 (0.2-1.0 μM; 48 h) 可通过下调关键细胞周期调控因子诱导G1期细胞周期阻滞,TYMJ-01 (200 nM; 48 h) 可通过下调关键迁移相关调控因子抑制细胞迁移;此外,TYMJ-01 (4.12-1000 nM; 24 h) 还可在MDA-MB-231细胞中剂量依赖性下调c-Myc、Bcl-2和N-cadherin的表达。 |
| 分子量 | 532.61 |
| 分子式 | C27H28N6O4S |
| CAS No. | 3109321-90-3 |
| Smiles | N#CC1=NN(C2=CC=C(C(=C2)C)C)C(=O)N(C1=O)CCCNS(=O)(=O)C3=CC=CC=4C3=CC=CC4N(C)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多