ZSTK3744 (0.1-1000 nM; 72 h) 对多种三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞显示显著生长抑制活性，包括 MDA-MB-468、MDA-MB-468/AR、MDA-MB-468/PR、MDA-MB-453 和 DU4475，IC 50 分别为 0.87 nM、0.92 nM、23.54 nM、1.14 nM 和 <0.50 nM，而对 Hs578T 细胞无显著抑制作用，IC 50 >500 nM。ZSTK3744 (1-24 h) 可时间依赖性上调 MDA-MB-468 TNBC 细胞中 CYP1A1 和 TIPARP 的 mRNA 表达，且自处理后 1 h 起即可观察到显著诱导效应。ZSTK3744 (24 h) 还可诱导 MDA-MB-468 TNBC 细胞凋亡，其细胞生长抑制作用至少部分由 caspase 依赖性凋亡通路介导。

在阿霉素耐药性三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠异种移植模型中，ZSTK3744 (2.5-10 mg/kg; i.v.; 在第0、7、14天) 显示出显著且与剂量相关的肿瘤生长抑制效果。对亲本三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠异种移植模型，ZSTK3744 (1-5 mg/kg; i.v.; 在第0、4、8天) 也同样有效地抑制了肿瘤生长。