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Ly101-4B

货号 T218098Cas号 1415728-94-7 一键复制产品信息
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Ly101-4B 是一种多靶点抑制剂和 apoptosis 诱导剂，具有抗增殖、抗肿瘤及细胞毒性活性。Ly101-4B 可降低 HSF1 表达，抑制 microRNA-214 合成，并下调 HSP27、HSP70 和 HSP90 表达，同时抑制 E2F 依赖性转录活性及其靶基因。Ly101-4B 通过减少 DNA 合成、阻断细胞周期及 G1/S 期转换，诱导 caspase3/7 介导的凋亡，且不影响 RNA 合成或引发坏死。Ly101-4B 对不同基因型及 E2F 依赖程度的胰腺导管腺癌细胞具有选择性，可用于上皮性卵巢癌和胰腺导管腺癌研究。

Ly101-4B

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货号 T218098Cas号 1415728-94-7

Ly101-4B 是一种多靶点抑制剂和 apoptosis 诱导剂，具有抗增殖、抗肿瘤及细胞毒性活性。Ly101-4B 可降低 HSF1 表达，抑制 microRNA-214 合成，并下调 HSP27、HSP70 和 HSP90 表达，同时抑制 E2F 依赖性转录活性及其靶基因。Ly101-4B 通过减少 DNA 合成、阻断细胞周期及 G1/S 期转换，诱导 caspase3/7 介导的凋亡，且不影响 RNA 合成或引发坏死。Ly101-4B 对不同基因型及 E2F 依赖程度的胰腺导管腺癌细胞具有选择性，可用于上皮性卵巢癌和胰腺导管腺癌研究。

Ly101-4B
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10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ly101-4B is an apoptosis (apoptosis) inducer and multi-target inhibitor with antiproliferative, antitumor, and cytotoxic effects. It reduces HSF1 expression, inhibits microRNA-214 synthesis, and downregulates the expression of HSP27, HSP70, and HSP90. Additionally, Ly101-4B represses E2F-dependent transcriptional activity and downregulates its target genes. By decreasing DNA synthesis, inhibiting the cell cycle, and hindering the G1/S phase transition, Ly101-4B induces caspase3/7-mediated apoptosis without affecting RNA synthesis or causing necrosis. The compound demonstrates selectivity towards pancreatic ductal adenocarcinoma cells with varying genotypes and degrees of E2F dependency. Moreover, Ly101-4B is applicable in research related to epithelial ovarian cancer and pancreatic ductal adenocarcinoma.
体外活性

Ly101-4B 在 20-100 μM 条件下处理 24-48 h，可抑制人上皮性顺铂耐药卵巢癌细胞 SKOV3 的增殖、诱导细胞凋亡，并下调 HSF1、HSP27、HSP70 和 HSP90 的表达；在 20-100 μM 处理 48 小时条件下，可降低原代 Nupr1 缺陷型和 Nupr1 wt；KIC 胰腺癌细胞的活力，且在 100 μM 时差异效应显著；在 1-25 μM 处理 12-72 h 时，可在 E2F 依赖性报告基因载体的荧光素酶活性验证实验中抑制 MiaPaCa2 细胞的 E2F 活性；在 25 μM 处理 12-72 h 时，可降低 MiaPaCa2 细胞活力，诱导 caspase 3/7 介导的细胞凋亡，抑制 DNA 合成，但不影响 RNA 合成或引发细胞坏死；此外，Ly101-4B 对 E2F 高表达原代 PDAC 细胞 (CRCM93、CRCM08、CRCM17) 的效力优于 E2F 低表达原代 PDAC 细胞 (CRCM10、CRCM12、CRCM110、CRCM92)，其 72 h IC50 值更低 (19.4 μM vs 44.1 μM)。

体内活性

在雌性裸鼠（无胸腺小鼠）中，Ly101-4B (100 mg/kg；腹腔注射；每周 2 次；持续 4 周) 能显著通过下调 HSF1 和 miR-214 来抑制卵巢肿瘤的体内生长，且不引起不良反应。

化学信息
分子量442.51
分子式C23H30N4O5
CAS No.1415728-94-7
SmilesC(N)(=O)C=1N(N=C(C#CC2=CC=C(CCCCCCC)C=C2)N1)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]3O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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