activation

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

3-Butylidenephthalide (Butylidene phthalide) 是从 Ligusticum chuanxiongHort 鉴定出的一种邻苯二甲酸酐衍生物，有杀虫活性。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径，抑制血小板活化和聚集，有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中，抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。

AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

β-Carotene (Provitamin A) 是一种天然存在的视黄醇（维生素 A）前体。它是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。它可作为抗氧化剂或者促氧化剂，可诱导乳腺癌细胞凋亡，具有抗癌活性。

AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

XRP44X (XRP 44X) 是Ras 诱导的转录激活的抑制剂，IC50为 10 nM，通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。它抑制Elk3。它还对微管有影响。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

FAPI-2 是一种基于放射性示踪剂 FAP 标记的成纤维细胞活化蛋白特异性抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究胰腺癌。

FAPI-4 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，是FAPI配体，在原发性肝癌肝细胞癌（HCC）的PET成像中显示出强烈的肝脏摄取作用，常用于 PET 成像，可用于研究癌症。

Diazepinomicin is a secondary metabolite produced by Micromonospora sp. It inhibits the EGF-induced Ras-ERK MAPK signaling pathway and induces apoptosis. Diazepinomicin also is an anti-tumor agent for K-Ras mutant models.

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

NSC622608 是 V 域 Ig 抑制 T 细胞活化 (VISTA) 的小分子配体，VISTA 是影响 T 细胞攻击肿瘤能力的免疫检查点。

Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗晚期头颈癌。 。

STE-MEK1(13)（Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2）为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂，IC50值为13-30μM，可抑制ERK1/2磷酸化。

hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。

NF-κB Activation Inhibitor III 是一种NF-kB 抑制剂，抑制 TNF-α 诱导的MMP-9上调，靶向抑制下游的MAPK p38，可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。