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PXS 64

货号 T219236Cas号 1253691-50-7 一键复制产品信息
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PXS 64 是甘露糖-6-磷酸 (M6P) 的类似物，是PXS 25的亲脂性前药。通过抑制潜伏型TGF-β1的活化，PXS 64 展现出强效抗纤维化特性。它通过TGF-β1通路抑制人类肺成纤维细胞的纤维化。在肾细胞中，PXS 64 可降低TGFβ 介导的胶原 IV、纤连蛋白、MCP-1 和磷酸化smad2的表达。此外，PXS 64 可减少皮肤瘢痕成纤维细胞中的胶原沉积。它被应用于慢性肾病、特发性肺纤维化及瘢痕形成的研究中。

PXS 64

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货号 T219236Cas号 1253691-50-7

PXS 64 是甘露糖-6-磷酸 (M6P) 的类似物，是PXS 25的亲脂性前药。通过抑制潜伏型TGF-β1的活化，PXS 64 展现出强效抗纤维化特性。它通过TGF-β1通路抑制人类肺成纤维细胞的纤维化。在肾细胞中，PXS 64 可降低TGFβ 介导的胶原 IV、纤连蛋白、MCP-1 和磷酸化smad2的表达。此外，PXS 64 可减少皮肤瘢痕成纤维细胞中的胶原沉积。它被应用于慢性肾病、特发性肺纤维化及瘢痕形成的研究中。

PXS 64
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PXS 64 is a mannitol-6-phosphate (M6P) analog and lipophilic prodrug of PXS 25. It effectively exerts antifibrotic effects by inhibiting the activation of latent TGF-β1. In human lung fibroblasts, PXS 64 suppresses fibrosis via the TGF-β1 pathway. It reduces the expression of TGFβ-mediated collagen IV, fibronectin, MCP-1, and phosphorylated smad2 in kidney cells while also decreasing collagen deposition in dermal scar fibroblasts. PXS 64 is applicable to research on chronic kidney disease, idiopathic pulmonary fibrosis, and scar formation.
体外活性

PXS 64 在 10 µM（48 h）时可抑制 latent TGF-β1 的活化，下调 profibrotic 和 proinflammatory markers 的表达，并选择性降低 TGF-β1 诱导的 pSmad2，而不影响 pAKT 或 pERK；单独使用时，对 fibronectin、type IV collagen 和 MCP-1 的 mRNA 及蛋白表达无明显影响。PXS64 在 1–10 μM（24.5 h）条件下可显著抑制 rhTGF-β1 刺激的 NHLFs 中 fibrosis markers（fibronectin 和 collagen）；在 10 µM（24 h）处理后，还可改善 fibroblasts 的 morphology，并降低 collagen、CTGF、TGF-β3、tenascin C、αSMA 和 THBS1 水平；此外，PXS64 在 HF19 cells 中也表现出强效 antifibrotic activity（通过抑制 αSMA、fibronectin 和 collagen 评估）。

体内活性

在雄性 C57BL/6 小鼠 UUO 模型中，PXS 64（10 μM；腹腔注射；每日一次；连续 7 天）可显著改善肾纤维化。

化学信息
分子量590.60
分子式C27H43O12P
CAS No.1253691-50-7
SmilesO([C@H]1O[C@H](CCP(OCOC(C(C)(C)C)=O)(OCOC(C(C)(C)C)=O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O)C2=C(C)C=C(C)C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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