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CSLP43 是一种选择性抑制剂,作用于 RIPK2 和 XIAP,人源RIPK2的IC50为19.9 nM。它能够结合RIPK2的ATP结合口袋,并破坏RIPK2与XIAPBIR2或cIAP1BIR2结构域的相互作用。CSLP43 可有效抑制RIPK2的泛素化过程、NOD1和NOD2依赖的炎症信号通路,以及与NOD激动剂相关的NF-κB激活。它在NOD1/NOD2信号通路中表现出高选择性,不影响RIPK1或RIPK3的激酶活性。CSLP43 可在克罗恩病、布劳综合征、早发性结节病及早发性炎症性肠病的研究中应用。
CSLP43 是一种选择性抑制剂,作用于 RIPK2 和 XIAP,人源RIPK2的IC50为19.9 nM。它能够结合RIPK2的ATP结合口袋,并破坏RIPK2与XIAPBIR2或cIAP1BIR2结构域的相互作用。CSLP43 可有效抑制RIPK2的泛素化过程、NOD1和NOD2依赖的炎症信号通路,以及与NOD激动剂相关的NF-κB激活。它在NOD1/NOD2信号通路中表现出高选择性,不影响RIPK1或RIPK3的激酶活性。CSLP43 可在克罗恩病、布劳综合征、早发性结节病及早发性炎症性肠病的研究中应用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CSLP43 is a selective inhibitor of RIPK2 and XIAP, presenting an IC50 of 19.9 nM for human RIPK2. It binds to the ATP binding pocket of RIPK2, disrupting interactions with the XIAPBIR2 or cIAP1BIR2 domains. CSLP43 effectively inhibits RIPK2 ubiquitination, NOD1- and NOD2-dependent inflammatory signaling pathways, as well as NF-κB activation associated with NOD agonists. It specifically targets NOD1/NOD2 signaling pathways without affecting the kinase activity of RIPK1 or RIPK3. CSLP43 is applicable in research related to Crohn's disease, Blau syndrome, early-onset sarcoidosis, and early-onset inflammatory bowel disease. |
| 靶点活(IC₅₀) | RIPK2:19.9 nM |
| 体外活性 | CSLP43 抑制 HEKBlue hNOD2 细胞中由 NOD2 介导的 NF-κB 激活,IC 50 为 1.3 nM,并与 HEKBlue 细胞中的细胞内 RIPK2 结合,IC 50 为 10.1 nM,滞留时间为 106.9 min。CSLP43 (0-1 μM; 4 h) 能抑制 U2OS/NOD2 细胞中 L18-MDP 诱导的 CXCL8 产生,且抑制 RAW264.7 巨噬细胞中 MDP 诱导的 TNF 释放,IC 50 为 1.2 nM。 |
| 分子量 | 511.64 |
| 分子式 | C26H33N5O4S |
| CAS No. | 2244988-80-3 |
| Smiles | O=S(=O)(NC=1C=C(C=C(OC)C1OC)C2=CC(=CN=C2N)C=3C=CC(=CC3)N4CCNCC4)CCC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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