GPR17 agonist 1 能在 HEK293 L9-2 细胞中有效激活人源 GPR17，EC 50 为 35 ± 3 pM。GPR17 agonist 1 在 [35S]GTPγS 结合实验中激活 GPR17，EC 50 为 36 pM。此外，GPR17 agonist 1 在瞬时转染的 HEK293 L9-2 细胞中能激活人源 P2Y 12、P2Y 13 和 P2Y 14 受体，EC 50 范围为 178-3388 nM。