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Bradanicline tosylate

Synonyms: TC-5619 tosylate
货号 T218366Cas号 1111942-11-0 一键复制产品信息
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Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等 blood-brain barrier 穿透性的 α7nAChR 激动剂,对人源 α7nAChR 具有高亲和力和良好的亚型选择性,并表现出依赖持续受体结合与激活的镇咳活性;经全身给药后,可剂量依赖性抑制由柠檬酸、缓激肽和吸入尼古丁诱发的咳嗽,在临床前研究中显示出良好耐受性,常用于慢性难治性咳嗽相关研究。

Bradanicline tosylate

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货号 T218366Cas号 1111942-11-0

别名 TC-5619 tosylate

Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等 blood-brain barrier 穿透性的 α7nAChR 激动剂,对人源 α7nAChR 具有高亲和力和良好的亚型选择性,并表现出依赖持续受体结合与激活的镇咳活性;经全身给药后,可剂量依赖性抑制由柠檬酸、缓激肽和吸入尼古丁诱发的咳嗽,在临床前研究中显示出良好耐受性,常用于慢性难治性咳嗽相关研究。

Bradanicline tosylate
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bradanicline (TC-5619) tosylate is an oral agonist of the α7nAChR with moderate penetration of the blood-brain barrier. It demonstrates high affinity and subtype selectivity for the human α7nAChR. This compound exhibits antitussive activity, dependent on sustained receptor binding and activation. Systemic administration of Bradanicline tosylate enables dose-dependent inhibition of cough induced by citric acid, bradykinin, and inhaled nicotine. In preclinical studies, Bradanicline tosylate has shown good tolerance and is commonly used in research related to chronic refractory cough.
体外活性

Bradanicline tosylate 在体外以 EC 50 为 17 nM 的浓度强效且选择性激活人源 α7 nAChRs,同时不诱导 α7 nAChRs 脱敏。

体内活性

Bradanicline tosylate 在雄性 Hartley 豚鼠中表现出显著镇咳活性:经口给予 3-100 mg/kg(诱发前 60 分钟)可剂量依赖性抑制柠檬酸诱发咳嗽,且 10、30 和 100 mg/kg 剂量组达到统计学显著性;腹腔注射 30 mg/kg(激发前 30 分钟)同样可抑制柠檬酸诱发咳嗽,但以 3 mg/mL 气溶胶经气道直接给药时(与柠檬酸激发同用)无抑制作用。此外,Bradanicline tosylate 经腹腔注射 30 mg/kg(单次给药;攻击前 30 分钟)还可抑制缓激肽或尼古丁诱发的咳嗽。

别名
TC-5619 tosylate
化学信息
分子量533.64
分子式C29H31N3O5S
CAS No.1111942-11-0
SmilesS(=O)(=O)(O)C1=CC=C(C)C=C1.C([C@H]1[C@H](NC(=O)C2=CC=3C(O2)=CC=CC3)C4CCN1CC4)C=5C=CC=NC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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