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Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等 blood-brain barrier 穿透性的 α7nAChR 激动剂,对人源 α7nAChR 具有高亲和力和良好的亚型选择性,并表现出依赖持续受体结合与激活的镇咳活性;经全身给药后,可剂量依赖性抑制由柠檬酸、缓激肽和吸入尼古丁诱发的咳嗽,在临床前研究中显示出良好耐受性,常用于慢性难治性咳嗽相关研究。
别名 TC-5619 tosylate
Bradanicline (TC-5619) tosylate 是一种口服有效、具有中等 blood-brain barrier 穿透性的 α7nAChR 激动剂,对人源 α7nAChR 具有高亲和力和良好的亚型选择性,并表现出依赖持续受体结合与激活的镇咳活性;经全身给药后,可剂量依赖性抑制由柠檬酸、缓激肽和吸入尼古丁诱发的咳嗽,在临床前研究中显示出良好耐受性,常用于慢性难治性咳嗽相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Bradanicline (TC-5619) tosylate is an oral agonist of the α7nAChR with moderate penetration of the blood-brain barrier. It demonstrates high affinity and subtype selectivity for the human α7nAChR. This compound exhibits antitussive activity, dependent on sustained receptor binding and activation. Systemic administration of Bradanicline tosylate enables dose-dependent inhibition of cough induced by citric acid, bradykinin, and inhaled nicotine. In preclinical studies, Bradanicline tosylate has shown good tolerance and is commonly used in research related to chronic refractory cough. |
| 体外活性 | Bradanicline tosylate 在体外以 EC 50 为 17 nM 的浓度强效且选择性激活人源 α7 nAChRs,同时不诱导 α7 nAChRs 脱敏。 |
| 体内活性 | Bradanicline tosylate 在雄性 Hartley 豚鼠中表现出显著镇咳活性:经口给予 3-100 mg/kg(诱发前 60 分钟)可剂量依赖性抑制柠檬酸诱发咳嗽,且 10、30 和 100 mg/kg 剂量组达到统计学显著性;腹腔注射 30 mg/kg(激发前 30 分钟)同样可抑制柠檬酸诱发咳嗽,但以 3 mg/mL 气溶胶经气道直接给药时(与柠檬酸激发同用)无抑制作用。此外,Bradanicline tosylate 经腹腔注射 30 mg/kg(单次给药;攻击前 30 分钟)还可抑制缓激肽或尼古丁诱发的咳嗽。 |
| 别名 | TC-5619 tosylate |
| 分子量 | 533.64 |
| 分子式 | C29H31N3O5S |
| CAS No. | 1111942-11-0 |
| Smiles | S(=O)(=O)(O)C1=CC=C(C)C=C1.C([C@H]1[C@H](NC(=O)C2=CC=3C(O2)=CC=CC3)C4CCN1CC4)C=5C=CC=NC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多