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QO-83

货号 T218037Cas号 2253948-15-9 一键复制产品信息
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QO-83 是一种 Retigabine 类似物,作为电压门控钾离子通道KCNQ2 (Kv7.2)的激活剂,其EC50为0.56 μM。QO-83 结合于处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋。该化合物能够使KCNQ2通道的电压依赖性激活曲线向负电位方向移动,提高通道的电压敏感性,可用于癫痫研究。

QO-83

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货号 T218037Cas号 2253948-15-9

QO-83 是一种 Retigabine 类似物,作为电压门控钾离子通道KCNQ2 (Kv7.2)的激活剂,其EC50为0.56 μM。QO-83 结合于处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋。该化合物能够使KCNQ2通道的电压依赖性激活曲线向负电位方向移动,提高通道的电压敏感性,可用于癫痫研究。

QO-83
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产品介绍


生物活性
产品描述
QO-83, a retigabine analog, is an activator of the voltage-gated potassium channel KCNQ2 (Kv7.2) with an EC50 of 0.56 μM. It binds to a single hydrophobic pocket of the KCNQ2-CaM complex in a closed conformation. QO-83 shifts the voltage-dependent activation curve of the KCNQ2 channel negatively, enhancing the channel's voltage sensitivity, and can be utilized in epilepsy research.
靶点活性 (IC₅₀)
Kv7.2 channel:0.56 μM (EC50)
体外活性

QO-83在20 μM处理1 h时结合于闭合构象的人源 KCNQ2-CaM 复合体PD结构域(S5-S6 界面)中的单一疏水口袋,并诱导PD结构域与VSD结构域(S3-S4 界面)发生构象重排;在10 μM时,QO-83使电压依赖性激活曲线向负方向偏移。

化学信息
分子量423.45
分子式C22H25F4N3O
CAS No.2253948-15-9
SmilesO=C(NC1=CC=C(NCC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(F)=C1N)CCC3CCCC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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