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QO-83 是一种 Retigabine 类似物,作为电压门控钾离子通道KCNQ2 (Kv7.2)的激活剂,其EC50为0.56 μM。QO-83 结合于处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋。该化合物能够使KCNQ2通道的电压依赖性激活曲线向负电位方向移动,提高通道的电压敏感性,可用于癫痫研究。
QO-83 是一种 Retigabine 类似物,作为电压门控钾离子通道KCNQ2 (Kv7.2)的激活剂,其EC50为0.56 μM。QO-83 结合于处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋。该化合物能够使KCNQ2通道的电压依赖性激活曲线向负电位方向移动,提高通道的电压敏感性,可用于癫痫研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | QO-83, a retigabine analog, is an activator of the voltage-gated potassium channel KCNQ2 (Kv7.2) with an EC50 of 0.56 μM. It binds to a single hydrophobic pocket of the KCNQ2-CaM complex in a closed conformation. QO-83 shifts the voltage-dependent activation curve of the KCNQ2 channel negatively, enhancing the channel's voltage sensitivity, and can be utilized in epilepsy research. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | Kv7.2 channel:0.56 μM (EC50) |
| 体外活性 | QO-83在20 μM处理1 h时结合于闭合构象的人源 KCNQ2-CaM 复合体PD结构域(S5-S6 界面)中的单一疏水口袋,并诱导PD结构域与VSD结构域(S3-S4 界面)发生构象重排;在10 μM时,QO-83使电压依赖性激活曲线向负方向偏移。 |
| 分子量 | 423.45 |
| 分子式 | C22H25F4N3O |
| CAS No. | 2253948-15-9 |
| Smiles | O=C(NC1=CC=C(NCC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(F)=C1N)CCC3CCCC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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