tam

TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。

RU-302 是一种 TAM 受体泛抑制剂，可阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 域之间的界面。 RU-302 有效阻断 Gas6 诱导的 AXL 的激活并抑制肺癌肿瘤的生长。

Astragalus polysaccharide是一种从黄芪 (Astragalus propinquus) 中提取得到的天然产物。2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 具有抗癌活性，通过抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的 M2 极化在肝细胞癌 (HCC) 中显示除抗肿瘤活性。

RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。

Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞 （TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。

TAM-16是一种有效的口服活性聚酮合酶13 (Pks13) 抑制剂，IC50值为0.32 μM，对Mycobacterium tuberculosis具有抗结核分枝杆菌活性，并抑制hERG心脏离子通道。

TAM470 是一种新型的细胞溶素，可抑制微管蛋白聚集和微管解聚。TAM470 可作为有效载荷分子用于合成 OMTX705，OMTX705 是一种具有抗肿瘤活性的FAP 靶向抗体偶联活性分子 (ADCs)。

TAM558为OMTX705合成中的有效载荷组分。OMTX705是人源化抗FAP（成纤维细胞活化蛋白）抗体，与TAM470结合后展示出抗肿瘤活性。

TAM557 is a cytotoxic tubulysin compound suitable for use in enzymatic conjugation reactions [1].

TAM558intermediate-54 是 TAM558 合成过程中的一个中间体.TAM558 作为OMTX705合成的有效载荷分子.OMTX705为人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,通过结合 TAM470,展现出抗肿瘤活性.

TAM558intermediate-1 是 TAM558 合成过程中的中间体。TAM558 可用于生成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种结合了细胞溶解素 TAM470 的人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体，具备抗肿瘤活性。

TAM558intermediate-34 是用于合成 TAM558 的中间体。TAM558 是合成 OMTX705 所需的有效载荷分子。OMTX705 是结合了细胞溶解素 TAM470 的人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体，具有抗肿瘤活性。

TAM558intermediate-4 是用于合成 TAM558 的中间体。TAM558 作为合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种结合细胞溶解素TAM470的人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体，具有抗肿瘤活性。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Bemcentinib (R428) 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂，其 IC50=14 nM。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

CEP-40783 (RXDX-106) 是一种有口服活性的，高效的，选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

R916562 is an orally active and selective Axl/VEGF-R2 inhibitor with IC50s of 136 nM and 24 nM, respectively. R916562 has anti-angiogenesis and anti-metastasis.

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1/2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。