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Cisplatin（CDDP）是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物，是典型的DNA交联剂，能够通过在癌细胞中形成DNA加合物，抑制DNA合成并引起DNA损伤，从而导致细胞死亡。除此之外，Cisplatin 还可激活铁死亡（ferroptosis）并诱导自噬（autophagy）。在动物实验中，Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Bamaquimast (L 0042) 是一种 proton pump 抑制剂，可用于研究哮喘类的免疫系统疾病和呼吸系统疾病。

Tiaprofenic acid (Acido tiaprofenico) 是可口服的非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶抑制前列腺素合成，可用于风湿性疾病的研究。

N-Acetylcarnosine (N-Acetyl-L-carnosine) 是一种含有组氨酸的天然二肽，是药理学上主要的 L-carnosine 的来源。它是一种眼科药物，对人类白内障具有潜在的应用价值。

Cetaben 是不依赖 PPARα 的过氧化物酶体增殖物。它可有效降低胆固醇和甘油三酸酯的浓度，是一种非纤维化降血脂药。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

Dobutamine hydrochloride (Dobutamine(hydrochloride)) 是一种合成的儿茶酚胺，可作用于肾上腺素能受体α1-AR、β1-AR 和β2-AR，是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂，对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。它能够增加心输出量，矫正低灌注。

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

Glucocorticoid receptordrug-linke 1 是一种药物-连接子偶联物，适用于合成靶向 BDCA2 的 ADC。

OBI-992 drug-linker 是一种由 TOP I 抑制剂 Exatecan 和连接子组成的药物-连接子复合物，在小鼠模型中展示了抗癌活性，并可用于制备 ADC OBI-992。

ADC-5 drug-linker 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，具有显著的抗肿瘤活性，可用于合成NLRP3 agonist3。

Ascorbic acid, rutoside drug combination is used for treating diabetic retinopathy.

PKG drug G1 靶向作用于PKG Iα。它通过 C42 PKGIα 非依赖性机制，促进血管舒张以及血压降低。

Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker)，作为抗B7-H4抗体偶联活性分子 ADC 的关键组成部分 (drug-linker conjugate for ADC)，融合了一个可降解的ADC linker与拓扑异构酶 I 抑制剂Exatecan。

Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

4-Hydroxymephenytoin ((+/-)-4'-Hydroxymephenytoin) 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢产物。Mephenytoin 是 CYP2C19的配体。

Didesethyl chloroquine (Bisdesethylchloroquine) 是一种有效的心肌抑制剂。Didesethyl chloroquine 是抗疟药氯喹的主要代谢产物。

Allopurinol riboside 是别嘌醇的代谢产物，具有抗寄生虫作用。 Allopurinol riboside 竞争性抑制嘌呤核苷磷酸化酶对肌苷的作用，Ki 为 277 μM。

Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。

LGE-899 (Sonidegib metabolite M48) 是 Sonidegib 的主要代谢物，是一种刺猬通路抑制剂。 LGE-899 (60 h) 的 Tmax 比 Sonidegib 长得多。

Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂，对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。

Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂，IC50 为 222 μM，Ki 为 131 μM。