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Monomethyl auristatin E (GMP)是 Monomethyl auristatin E 的 GMP 级别试剂。Monomethyl auristatin E 是一种海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

Monomethyl auristatin E (GMP)是 Monomethyl auristatin E 的 GMP 级别试剂。Monomethyl auristatin E 是一种海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

| 产品描述 | Monomethyl auristatin E (GMP) refers to the GMP grade reagents of Monomethyl auristatin E. Monomethyl auristatin E (MMAE) (MMAE), an antimitotic agent, inhibits cell division by blocking the polymerization of tubulin and also has inhibition of antibody-drug conjugates (ADCs) activity. |
| 体外活性 | 当与cAC10结合时,Monomethyl auristatin E在CD30+细胞中表现出选择性的细胞毒性,并通过诱导凋亡来引起G2/M期生长停滞和细胞死亡。[1] 当与抗CD79b抗体结合时,抗CD79b-vcMonomethyl auristatin E对体外的大量NHL细胞系具有非常强大和广泛的活性。[2] 当与抗HER2抗体结合时,hertuzumab-vc-Monomethyl auristatin E也能有效地被内化,并强力地杀死过表达HER2的肿瘤细胞。[3] |
| 体内活性 | 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMonomethyl auristatin E(1 mg/kg,i.v.)引起完全且持久的肿瘤消退,而自由Monomethyl auristatin E(0.36 mg/kg)未显示出可检测的抗肿瘤活性。[1] 在NHL小鼠异种移植模型中,anti–CD79b-vcMonomethyl auristatin E(7 mg/kg,p.o.)显著导致持续的完全肿瘤缓解。[2] |
| 别名 | 一甲基澳瑞他汀 E (GMP) |
| 分子量 | 717.98 |
| 分子式 | C39H67N5O7 |
| CAS No. | 474645-27-7 |
| 密度 | 1.088 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
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