天冬氨酸蛋白酶筛选化合物库

Aspartic Protease Screening Libraries

很棒

天冬氨酸蛋白酶是蛋白水解酶四大类别之一，其功能是将蛋白质切割成更小的片段。蛋白水解酶也被称为肽酶（因其裂解肽键）和蛋白酶（因其裂解蛋白质）。在天冬氨酸蛋白酶（EC3.4.23）中，两个天冬氨酸共同构成酶的催化机制。这两个天冬氨酸残基的羧酸根协助质子从水分子转移，该水分子作为亲核体攻击待切割肽段或蛋白质的肽键。天冬氨酸蛋白酶存在于所有生命形式中，并在某些疾病进程中发挥关键作用：如高血压、阿尔茨海默病、艾滋病、疟疾、糖尿病或真菌感染。与蛋白酶家族中的其他蛋白酶不同，天然存在的天冬氨酸蛋白酶抑制剂相对罕见。通过研究蛋白酶活性抑制的详细机制，有望为抑制剂设计提供新思路。
我们为此设计了两个专用的潜在天冬氨酸蛋白酶调节剂筛选库，以促进基于蛋白酶药物发现项目的小分子高通量筛选：
• 通过二维相似性筛选的天冬氨酸蛋白酶聚焦库（1,400个化合物）
• 通过基于受体的虚拟筛选的天冬氨酸蛋白酶靶向库（2,300个化合物）