cell-cycle

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分，参与生长抑制，细胞周期停滞和端粒酶活性的调节。它是一种内源性神经酰胺，由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。

Pentamidine 是抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。

Pentamidine isethionate (Pentamidine diisethionate) 是抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它抑制寄生虫Leishmania infantum，IC50为 2.5 μM。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它有抗肿瘤和抗菌活性。

Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱，有抗肿瘤的活性， 通过与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。

SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

SC144 是一种口服活性 gp130 抑制剂。它结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。它对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用，可诱导人卵巢癌细胞凋亡。

Beta-mangostin (β-Mangostin) 是存在 Cratoxylum arborescens 中的一种氧杂蒽酮类天然产物，有抗癌和抗菌活性，对结核分枝杆菌的 MIC 值为 6.25 μg/mL。它在体外有抗疟活性，对恶性疟原虫的 IC50值为 3.00 μg/mL。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种口服活性的选择性、竞争性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂（ IC50 = 1.28 μM），抑制 AVP 诱导的血小板聚集。Tolvaptan 可用于低钠血症研究。

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。

4'-Bromo-resveratrol 是Sirtuin-1和Sirtuin-3的双重抑制剂。它通过线粒体代谢重编程，使黑色素瘤细胞的生长受到抑制。它通过代谢重编程、影响细胞周期以及细胞凋亡的信号传导，使其在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

CAM 833是一种有效的BRCA2-RAD51相互作用的正位抑制剂，抑制RAD51聚集，增强DNA损伤诱导的细胞凋亡，增加4N细胞周期阻滞，破坏了同源DNA重组（HDR），可用于治疗癌症。

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。