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EGFR-IN-200

货号 T218984Cas号 3102899-89-5 一键复制产品信息
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EGFR-IN-200 是一种抑制剂，专门靶向EGFR、TNF-α 和 IL-6/GP130 复合物，对人源EGFR的抑制活性为IC50=0.03 μM，TNF-α 为IC50=3.1 μM，IL-6/GP130 复合物为IC50=1.6 μM。它能够结合EGFR的 ATP 口袋、TNF-α 的三聚体界面和 IL-6/GP130 的细胞因子-受体界面，因此能够诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖活性。EGFR-IN-200 具有优异的胃肠道吸收性，但其 BBB 通透性较低，并且符合 Lipinski 规则。该化合物可用于肺癌和乳腺腺癌的相关研究。

EGFR-IN-200

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货号 T218984Cas号 3102899-89-5

EGFR-IN-200 是一种抑制剂，专门靶向EGFR、TNF-α 和 IL-6/GP130 复合物，对人源EGFR的抑制活性为IC50=0.03 μM，TNF-α 为IC50=3.1 μM，IL-6/GP130 复合物为IC50=1.6 μM。它能够结合EGFR的 ATP 口袋、TNF-α 的三聚体界面和 IL-6/GP130 的细胞因子-受体界面，因此能够诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖活性。EGFR-IN-200 具有优异的胃肠道吸收性，但其 BBB 通透性较低，并且符合 Lipinski 规则。该化合物可用于肺癌和乳腺腺癌的相关研究。

EGFR-IN-200
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-200 is an inhibitor targeting EGFR, TNF-α, and the IL-6/GP130 complex, effectively interacting with human EGFR (IC50=0.03 μM), TNF-α (IC50=3.1 μM), and the IL-6/GP130 complex (IC50=1.6 μM). It binds the ATP pocket of EGFR, the trimer interface of TNF-α, and the cytokine-receptor interface of IL-6/GP130, inducing cell cycle G2/M phase arrest, apoptosis, and antiproliferative effects. EGFR-IN-200 is characterized by high gastrointestinal absorption and low blood-brain barrier permeability, adhering to Lipinski's rules. It is applicable in research on lung cancer and breast adenocarcinoma.
体外活性

EGFR-IN-200 (compound 5h) 对 A549 和 MCF-7 癌细胞活力表现出强效抑制作用，IC 50 分别为 9.2 μM 和 8.2 μM，并对恶性细胞较非致瘤细胞具有较高选择性。EGFR-IN-200 (0.01-100 μM; 1 h) 强效抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性，IC 50 为 0.03 μM，活性优于 Erlotinib。EGFR-IN-200 还可直接结合 TNF-α 和 IL-6，K d 分别为 2.3 μM 和 1.8 μM，并诱导 A549 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡，总凋亡率为 82.15%，且以早期凋亡为主。

化学信息
分子量499.95
分子式C28H22ClN3O4
CAS No.3102899-89-5
SmilesN#CC1=C(N=C(C=C1C=2C=CC=CC2Cl)C=3C=CC(OC)=CC3)OCC(=O)NC=4C=CC=CC4OC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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