PROTAC BCL6/GSPT1 Degrader-1 (Compound A5) 在 Farage DLBCL 细胞中于 0-10000 nM、0-72 h 条件下以时间和浓度依赖性降解 BCL6 (DC 50 : 0.48 nM) 和 GSPT1；在 0.1-10 μM、72 h 时抑制 Farage 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞增殖 (IC 50 : 0.413) 并诱导 DNA 损伤；在 0.1-2.5 μM、72 h 条件下可诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞。

在 NOD/SCID 小鼠 Farage 异种移植瘤模型中，PROTAC BCL6/GSPT1 Degrader-1 (10 mg/kg; i.p.; daily; 3 days) 可显著诱导 BCL6 与 GSPT1 的降解。