[EGFR-IN-197 (compound 6e)] 在 72 h 内强效抑制 NCI-H1975、HCC827 和 A431 细胞增殖，IC 50 分别为 0.0473 μM、0.0185 μM 和 0.0226 μM；同时强效抑制 EGFR L858R/T790M 和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变激酶，IC 50 分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 (0.05-0.5 μM; 14 d) 浓度依赖性抑制 NCI-H1975 细胞集落形成，且在 (0.05-0.5 μM; 24 h) 条件下浓度依赖性抑制细胞迁移、破坏 EGFR 的线粒体转位、上调线粒体 H 2 S 水平，并抑制 EGFR 和 ERK1/2 磷酸化，在 0.5 μM 时还可显著抑制 AKT 磷酸化。EGFR-IN-197 (0.005-0.5 μM; 24 h) 还可浓度依赖性调控凋亡相关蛋白表达，上调 Cleaved PARP 和 Cleaved caspase-3，下调 Bcl-xL；在 (0.1-1 μM; 24 h) 条件下浓度依赖性诱导 NCI-H1975 细胞凋亡，且 0.5 μM 及以上时显著诱导晚期凋亡。此外，EGFR-IN-197 (0.05-0.5 μM; 24 h) 可浓度依赖性将 NCI-H1975 细胞阻滞于 G2/M 期，在 0.5 μM 时 62.29% 细胞处于 G2/M 期；在 (0.05-0.5 μM; 72 h) 条件下还可浓度依赖性诱导 DNA 损伤，且在 0.1 μM 及以上浓度时可见显著损伤。