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CG-1521 是一种 HDAC 抑制剂,可稳定 Ac-Lys373P53,上调 P21 水平并促进 HDAC2 降解;同时抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),促进 Bax 向线粒体转位及其切割,并下调 KIF4、Aurora B、Nek2 蛋白表达和 DNA 合成,可用于前列腺癌和炎性乳腺癌研究。
CG-1521 是一种 HDAC 抑制剂,可稳定 Ac-Lys373P53,上调 P21 水平并促进 HDAC2 降解;同时抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),促进 Bax 向线粒体转位及其切割,并下调 KIF4、Aurora B、Nek2 蛋白表达和 DNA 合成,可用于前列腺癌和炎性乳腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | CG-1521 is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor that stabilizes Ac-Lys373P53, increases P21 levels, and promotes the degradation of HDAC2. It suppresses proliferation, induces cell cycle arrest, and triggers apoptosis. Additionally, CG-1521 facilitates the translocation of Bax to the mitochondria and its cleavage. It also downregulates the expression of KIF4, Aurora B, Nek2 proteins, and DNA synthesis. CG-1521 is applicable in research on prostate cancer and inflammatory breast cancer. |
| 体外活性 | CG-1521 在 LNCaP 细胞中可上调 p21、Gadd45a、Wee1 及促凋亡基因 (Gadd153、Bnip3、Bnip3L、Pig3、Gdf15、p21B),下调 cyclin B1、Cks2、Cdc20、Plk1、Stk6、Kntc2 和 survivin;在 SUM149PT 与 SUM190PT IBC 细胞中诱导剂量依赖性生长抑制,并分别引发 G1 或 G0/G1 期阻滞、凋亡及 mRNA 表达调控。CG-1521 还可在 SUM149PT 细胞中诱导伸长的中间区结构形成、细胞分裂终末失败,下调 KIF4 蛋白并轻度降低 Aurora B,且对 Nek2 蛋白呈一过性下调;此外,其抑制 LNCaP 细胞增殖并诱导 G2/M 期阻滞和凋亡,而在 PC-3 细胞中仅诱导 G2/M 期阻滞。CG-1521 还可诱导 LNCaP 细胞中 histone H3 和 H4 持续高乙酰化,下调 HDAC2,稳定 Lys373 位乙酰化的 p53,升高总 p53 和 P21 水平,并促进 Bax 由胞质向线粒体转位及其后续切割为 t-Bax。 |
| 分子量 | 215.25 |
| 分子式 | C13H13NO2 |
| CAS No. | 674767-29-4 |
| Smiles | C(=C/C=C/C=C/C(NO)=O)\C1=CC=CC=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多