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HDAC1 activator-1

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HDAC1activator-1 是一种口服活性特异性HDAC1激活剂,对其他HDAC家族成员无显著影响。其具备神经保护作用,通过减少神经元丢失和神经胶质增生来改善认知及运动功能缺陷。在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中能够特异性激活HDAC1,抑制异常细胞周期,减轻 DNA 损伤。HDAC1activator-1 可用于研究肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病及脑缺血相关的神经损伤。

HDAC1 activator-1

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货号 T218080Cas号 300399-36-4

HDAC1activator-1 是一种口服活性特异性HDAC1激活剂,对其他HDAC家族成员无显著影响。其具备神经保护作用,通过减少神经元丢失和神经胶质增生来改善认知及运动功能缺陷。在人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 中能够特异性激活HDAC1,抑制异常细胞周期,减轻 DNA 损伤。HDAC1activator-1 可用于研究肌萎缩侧索硬化 (ALS) 等 TDP43 蛋白相关神经退行性疾病及脑缺血相关的神经损伤。

HDAC1 activator-1
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待询
4-6周
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产品介绍


生物活性
产品描述
HDAC1activator-1 is a selective HDAC1 activator with oral bioavailability, exhibiting no significant effects on other HDAC family members. It possesses neuroprotective properties, improving cognitive and motor function deficits by reducing neuronal loss and gliosis. In the human neuroblastoma cell line SH-SY5Y, HDAC1activator-1 specifically activates HDAC1, inhibiting abnormal cell cycle progression and alleviating DNA damage. This compound is applicable for research on neurodegenerative diseases associated with TDP43 protein, such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and in studies related to ischemic brain injury.
体外活性

HDAC1 Activator-1 可剂量依赖性地激活 HDAC1 酶活性,对 HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 无显著影响,表现出对 HDAC1 的高度选择性。在体外人神经母细胞瘤细胞系 [SH-SY5Y] 中,HDAC1 Activator-1 特异性激活 HDAC1。该化合物在氧糖剥夺 [OGD] 处理的原代皮质神经元中,能够于 (2.5 μM、25 μM) 浓度下恢复 HDAC1 酶活性。

体内活性

HDAC1 Activator-1 在 FTLD-TDP 转基因小鼠模型中进行测试,剂量为 0.3、6、30 mg/kg(腹腔注射,每周 5 天,连续 1 个月),其中 6 和 30 mg/kg 剂量能够恢复认知功能、运动功能及核 HDAC1 活性。使用 6 mg/kg 剂量(腹腔注射,每周 5 天,连续 2 个月),该化合物可以改善认知缺陷和运动功能障碍,并逆转异常细胞周期、DNA 损伤、神经元丢失及胶质增生。HDAC1 Activator-1 在脑缺血大鼠模型中以 30 mg/kg 剂量(腹腔注射,每日一次)显著恢复脑组织 HDAC1 活性,减少梗死体积、神经元凋亡、DNA 损伤和氧化应激标志物,并改善神经肌肉、平衡及前爪力量功能。

化学信息
分子量292.37
分子式C17H24O4
CAS No.300399-36-4
SmilesO=C1C(=C(O)CC(C)(C)C1)CC2C(=O)CC(C)(C)CC2=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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