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Cajanol

货号 TN13744Cas号 61020-70-0 一键复制产品信息
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Cajanol 是一种从木豆 [Cajanus cajan (L.) Millsp.] 根中分离出的异黄烷酮。它能够抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。Cajanol 通过促进Bax的表达、抑制Bcl-2的表达、激活caspase-9和caspase-3、诱导PARP剪切、阻止细胞周期在G2/M期、产生ROS、破坏线粒体膜电位及触发细胞色素c释放发挥作用。它还能够诱导细菌 (bacterial) DNA 损伤以及破坏细菌细胞膜,并在体外表现出抗菌活性。此外,Cajanol 通过降低PI3K的表达、抑制Akt和NF-κB的磷酸化、下调P-gp的表达与转运功能,恢复耐药癌细胞对Paclitaxel的敏感性,并抑制Paclitaxel耐受性转移性卵巢肿瘤的生长。Cajanol 适用于乳腺癌、卵巢癌及细菌感染的研究。

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货号 TN13744Cas号 61020-70-0

Cajanol 是一种从木豆 [Cajanus cajan (L.) Millsp.] 根中分离出的异黄烷酮。它能够抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。Cajanol 通过促进Bax的表达、抑制Bcl-2的表达、激活caspase-9和caspase-3、诱导PARP剪切、阻止细胞周期在G2/M期、产生ROS、破坏线粒体膜电位及触发细胞色素c释放发挥作用。它还能够诱导细菌 (bacterial) DNA 损伤以及破坏细菌细胞膜,并在体外表现出抗菌活性。此外,Cajanol 通过降低PI3K的表达、抑制Akt和NF-κB的磷酸化、下调P-gp的表达与转运功能,恢复耐药癌细胞对Paclitaxel的敏感性,并抑制Paclitaxel耐受性转移性卵巢肿瘤的生长。Cajanol 适用于乳腺癌、卵巢癌及细菌感染的研究。

Cajanol
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cajanol is an isoflavanone isolated from the roots of pigeon pea [Cajanus cajan (L.) Millsp.]. It inhibits cancer cell proliferation and induces apoptosis. Cajanol increases Bax expression, inhibits Bcl-2 expression, activates caspase-9 and caspase-3, induces PARP cleavage, arrests the cell cycle at the G2/M phase, generates ROS, disrupts mitochondrial membrane potential, and triggers cytochrome c release. Additionally, cajanol induces bacterial DNA damage, disrupts bacterial cell membranes, and exhibits antibacterial activity in vitro. It reduces PI3K expression, inhibits Akt and NF-κB phosphorylation, downregulates P-gp expression and transport function, restores sensitivity of resistant cancer cells to Paclitaxel, and suppresses the growth of Paclitaxel-resistant metastatic ovarian tumors. Cajanol is applicable in research related to breast cancer, ovarian cancer, and bacterial infections.
体外活性

Cajanol 在人乳腺癌 MCF-7 细胞中表现出时间与剂量依赖性的生长抑制作用,24-72 h 的 IC50 分别为 83.42 μM、58.32 μM 和 54.05 μM;在 16-64 μM、48 h 条件下,Cajanol 可诱导 G2/M 期阻滞、凋亡、DNA 片段化、染色质固缩与碎裂、ROS 生成及线粒体膜电位破坏,并激活 caspase-3/caspase-9,下调 Bcl-2、上调 Bax,促进细胞色素 c 从线粒体向胞浆浓度依赖性释放及 PARP 浓度依赖性剪切。Cajanol 还可在体外抑制革兰氏阳性菌 (Staphylococcus epidermidis、Staphylococcus aureus、Bacillus subtilis) 和革兰氏阴性菌 (Escherichia coli、Proteus vulgaris、Pseudomonas aeruginosa) 的生长,最敏感菌株的 MIC 为 98.90 μM,较低敏感菌株的 MIC 为 197.8 μM;并在 4-10 小时内诱导大肠杆菌和金黄色葡萄球菌发生时间依赖性细胞死亡、膜损伤及 DNA 切割。此外,Cajanol (2-16 μM; 72 h) 可浓度依赖性逆转 A2780/Taxol 和 A549/Taxol 细胞的 Paclitaxel 耐药性;在 A2780/Taxol 细胞中,Cajanol (2-8 μM; 48 h) 可浓度依赖性抑制 ABCB1 mRNA 和 P-gp 蛋白表达,并通过降低 PI3K 表达、抑制 Akt 磷酸化以及阻断 NF-κB/p65 磷酸化和核转位,抑制 PI3K/Akt/NF-κB 信号通路;同时,Cajanol (2-8 μM; 2 h pre-incubation, 1 h co-incubation with rhodamine-123) 还可浓度依赖性抑制 P-gp 介导的外排活性并增加细胞内 rhodamine-123 累积。

体内活性

Cajanol(2 mM/kg;静脉注射;于肿瘤植入后第1、8和15天给药)在24天后可将Paclitaxel耐药性卵巢肿瘤体积降至680 mm 3;与Paclitaxel联用时,肿瘤体积进一步显著降至182.4 mm 3,且可维持小鼠体重。

化学信息
分子量316.31
分子式C17H16O6
CAS No.61020-70-0
SmilesO=C1C2=C(O)C=C(OC)C=C2OCC1C3=CC=C(O)C=C3OC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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