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FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种I型 ATP竞争性FLT3抑制剂,IC50为16.26 nM;可抑制FLT3自身磷酸化及下游ERK磷酸化,并具有抗增殖、细胞周期调控和诱导凋亡活性,可用于急性髓系白血病相关研究。
FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种I型 ATP竞争性FLT3抑制剂,IC50为16.26 nM;可抑制FLT3自身磷酸化及下游ERK磷酸化,并具有抗增殖、细胞周期调控和诱导凋亡活性,可用于急性髓系白血病相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | FLT3-IN-40 (compound 1) is a type I ATP-competitive FLT3 inhibitor with an IC50 of 16.26 nM. It reduces the autophosphorylation levels of FLT3 and the phosphorylation levels of downstream ERK. FLT3-IN-40 exhibits antiproliferative activity, cell cycle regulation, and apoptosis induction. It is applicable in research related to acute myeloid leukemia. |
| 体外活性 | FLT3-IN-40 (compound 1) 在 0.00001-100 nM 范围内可显著抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 0.0021 nM,并呈渐进性双相剂量反应;其作为 ATP 竞争性 I 型 FLT3 抑制剂,在 0.001-10 nM 时抑制纯化 FLT3 激酶的 IC50 为 16.26 nM,在 MV4-11 细胞中抑制 FLT3 通路 p-ERK 信号传导的 IC50 为 0.80 nM。FLT3-IN-40 对 Molm14 细胞增殖亦有抑制作用,IC50 为 1.42 nM,而对缺乏 FLT3 激活突变的 K562 细胞 (IC50 1583 nM) 和 Ba/F3 细胞 (IC50 8467 nM) 抗增殖活性明显较弱。在 1 pM-10 nM 处理 72 h 条件下,该化合物于皮摩尔浓度仅诱导少量 MV4-11 细胞凋亡,但 10 nM 处理 72 h 可显著诱导早期 (17.3%) 和晚期 (10.3%) 细胞凋亡,并导致中度至显著的 G1 期阻滞。此外,FLT3-IN-40 (1 nM; 10 nM) 具有较高激酶选择性,在检测的 96 种激酶中仅与 FLT3 显示强结合。 |
| 分子量 | 426.47 |
| 分子式 | C24H22N6O2 |
| CAS No. | 3075541-07-7 |
| Smiles | N=1C=C(C=2N=C(C=CC2)NC3=CC=C(OC)C=C3OC)N4C=CC(=CC14)C=5C=NN(C5)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多