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FLT3-IN-40

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FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种I型 ATP竞争性FLT3抑制剂,IC50为16.26 nM;可抑制FLT3自身磷酸化及下游ERK磷酸化,并具有抗增殖、细胞周期调控和诱导凋亡活性,可用于急性髓系白血病相关研究。

FLT3-IN-40

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货号 T218483Cas号 3075541-07-7

FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种I型 ATP竞争性FLT3抑制剂,IC50为16.26 nM;可抑制FLT3自身磷酸化及下游ERK磷酸化,并具有抗增殖、细胞周期调控和诱导凋亡活性,可用于急性髓系白血病相关研究。

FLT3-IN-40
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
FLT3-IN-40 (compound 1) is a type I ATP-competitive FLT3 inhibitor with an IC50 of 16.26 nM. It reduces the autophosphorylation levels of FLT3 and the phosphorylation levels of downstream ERK. FLT3-IN-40 exhibits antiproliferative activity, cell cycle regulation, and apoptosis induction. It is applicable in research related to acute myeloid leukemia.
体外活性

FLT3-IN-40 (compound 1) 在 0.00001-100 nM 范围内可显著抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 0.0021 nM,并呈渐进性双相剂量反应;其作为 ATP 竞争性 I 型 FLT3 抑制剂,在 0.001-10 nM 时抑制纯化 FLT3 激酶的 IC50 为 16.26 nM,在 MV4-11 细胞中抑制 FLT3 通路 p-ERK 信号传导的 IC50 为 0.80 nM。FLT3-IN-40 对 Molm14 细胞增殖亦有抑制作用,IC50 为 1.42 nM,而对缺乏 FLT3 激活突变的 K562 细胞 (IC50 1583 nM) 和 Ba/F3 细胞 (IC50 8467 nM) 抗增殖活性明显较弱。在 1 pM-10 nM 处理 72 h 条件下,该化合物于皮摩尔浓度仅诱导少量 MV4-11 细胞凋亡,但 10 nM 处理 72 h 可显著诱导早期 (17.3%) 和晚期 (10.3%) 细胞凋亡,并导致中度至显著的 G1 期阻滞。此外,FLT3-IN-40 (1 nM; 10 nM) 具有较高激酶选择性,在检测的 96 种激酶中仅与 FLT3 显示强结合。

化学信息
分子量426.47
分子式C24H22N6O2
CAS No.3075541-07-7
SmilesN=1C=C(C=2N=C(C=CC2)NC3=CC=C(OC)C=C3OC)N4C=CC(=CC14)C=5C=NN(C5)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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