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Apoptosis inducer 56

货号 T218053Cas号 952306-31-9 一键复制产品信息
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Apoptosis inducer56 是一种凋亡诱导剂。它通过与 DNA 小沟结合,造成 DNA 损伤(γH2AX 和 p-ATM 表达上调),并通过 S 期细胞周期阻滞引发内源性凋亡(p53 和 Bax/Bcl-2 比值上升,以及 caspase-7 裂解)。此外,Apoptosis inducer56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞,适用于乳腺癌的研究。

Apoptosis inducer 56

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货号 T218053Cas号 952306-31-9

Apoptosis inducer56 是一种凋亡诱导剂。它通过与 DNA 小沟结合,造成 DNA 损伤(γH2AX 和 p-ATM 表达上调),并通过 S 期细胞周期阻滞引发内源性凋亡(p53 和 Bax/Bcl-2 比值上升,以及 caspase-7 裂解)。此外,Apoptosis inducer56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞,适用于乳腺癌的研究。

Apoptosis inducer 56
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Apoptosis inducer56 is an apoptosis inducer that binds to DNA minor grooves, causing DNA damage through the upregulation of γH2AX and p-ATM expression. This compound induces endogenous apoptosis by causing S phase cell cycle arrest and increasing the p53 and Bax/Bcl-2 ratios, as well as promoting caspase-7 cleavage. It demonstrates higher selectivity for cancer cells compared to normal breast epithelial cells and is useful in breast cancer research.
体外活性

Apoptosis inducer 56 (compound 1) 在 5-60 μM 作用 24 小时条件下,可选择性对人乳腺癌 MCF-7 细胞产生细胞毒性,IC 50 为 21.18 μM,而对非恶性乳腺上皮 MCF-10A 细胞无显著细胞毒性;在 21.18 μM;24 h 条件下,该化合物可抑制 MCF-7 细胞增殖与集落形成,诱导 S 期细胞周期阻滞、45% 细胞凋亡及 75.8% 细胞线粒体膜去极化,并通过激活 DNA 损伤应答 (上调 γ-H2AX、p-ATM、p-Chk2)、抑制 DNA 修复 (下调 p-BRCA1) 以及上调促凋亡蛋白、促进细胞色素 c 释放、半胱天冬酶激活和 PARP 切割,在 MCF-7 细胞中诱导 DNA 损伤介导的线粒体依赖性凋亡,且不诱导 MCF-10A 细胞凋亡。

体内活性

化合物Apoptosis inducer 56(compound 1)在BALB/c小鼠中以剂量1-10 mg/kg灌胃给药,每日一次,持续28天,最高剂量10 mg/kg时表现出良好安全性,对血液学、生物化学、肾功能或肝功能指标无显著毒性。

化学信息
分子量271.34
分子式C11H17N3O3S
CAS No.952306-31-9
SmilesO=C(NO)CCCCCCC(=O)NC1=NC=CS1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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