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Apoptosis inducer56 是一种凋亡诱导剂。它通过与 DNA 小沟结合,造成 DNA 损伤(γH2AX 和 p-ATM 表达上调),并通过 S 期细胞周期阻滞引发内源性凋亡(p53 和 Bax/Bcl-2 比值上升,以及 caspase-7 裂解)。此外,Apoptosis inducer56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞,适用于乳腺癌的研究。
Apoptosis inducer56 是一种凋亡诱导剂。它通过与 DNA 小沟结合,造成 DNA 损伤(γH2AX 和 p-ATM 表达上调),并通过 S 期细胞周期阻滞引发内源性凋亡(p53 和 Bax/Bcl-2 比值上升,以及 caspase-7 裂解)。此外,Apoptosis inducer56 对癌细胞的选择性高于正常乳腺上皮细胞,适用于乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Apoptosis inducer56 is an apoptosis inducer that binds to DNA minor grooves, causing DNA damage through the upregulation of γH2AX and p-ATM expression. This compound induces endogenous apoptosis by causing S phase cell cycle arrest and increasing the p53 and Bax/Bcl-2 ratios, as well as promoting caspase-7 cleavage. It demonstrates higher selectivity for cancer cells compared to normal breast epithelial cells and is useful in breast cancer research. |
| 体外活性 | Apoptosis inducer 56 (compound 1) 在 5-60 μM 作用 24 小时条件下,可选择性对人乳腺癌 MCF-7 细胞产生细胞毒性,IC 50 为 21.18 μM,而对非恶性乳腺上皮 MCF-10A 细胞无显著细胞毒性;在 21.18 μM;24 h 条件下,该化合物可抑制 MCF-7 细胞增殖与集落形成,诱导 S 期细胞周期阻滞、45% 细胞凋亡及 75.8% 细胞线粒体膜去极化,并通过激活 DNA 损伤应答 (上调 γ-H2AX、p-ATM、p-Chk2)、抑制 DNA 修复 (下调 p-BRCA1) 以及上调促凋亡蛋白、促进细胞色素 c 释放、半胱天冬酶激活和 PARP 切割,在 MCF-7 细胞中诱导 DNA 损伤介导的线粒体依赖性凋亡,且不诱导 MCF-10A 细胞凋亡。 |
| 体内活性 | 化合物Apoptosis inducer 56(compound 1)在BALB/c小鼠中以剂量1-10 mg/kg灌胃给药,每日一次,持续28天,最高剂量10 mg/kg时表现出良好安全性,对血液学、生物化学、肾功能或肝功能指标无显著毒性。 |
| 分子量 | 271.34 |
| 分子式 | C11H17N3O3S |
| CAS No. | 952306-31-9 |
| Smiles | O=C(NO)CCCCCCC(=O)NC1=NC=CS1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多