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STAT3-IN-53

货号 T218194Cas号 3113051-34-3 一键复制产品信息
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STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种靶向STAT3的抑制剂，Kd 为 6.16 μM，可直接结合STAT3的 SH2 结构域并抑制 Y705 位点磷酸化，而不改变总STAT3蛋白水平；该化合物可下调 cyclin-D1 和 c-Myc 的转录及表达，诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis)，对结直肠癌表现出抗癌活性。

STAT3-IN-53

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货号 T218194Cas号 3113051-34-3

STAT3-IN-53 (Compound L20) 是一种靶向STAT3的抑制剂，Kd 为 6.16 μM，可直接结合STAT3的 SH2 结构域并抑制 Y705 位点磷酸化，而不改变总STAT3蛋白水平；该化合物可下调 cyclin-D1 和 c-Myc 的转录及表达，诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (Apoptosis)，对结直肠癌表现出抗癌活性。

STAT3-IN-53
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
STAT3-IN-53 (Compound L20) is a STAT3 inhibitor with a dissociation constant (Kd) of 6.16 μM. It binds directly to the SH2 domain of STAT3, inhibiting phosphorylation at the Y705 site without affecting total STAT3 protein levels. STAT3-IN-53 downregulates the transcription and expression of cyclin-D1 and c-Myc, induces cell cycle arrest, and promotes apoptosis. Additionally, STAT3-IN-53 exhibits anticancer activity against colorectal cancer.
靶点活性
STAT3:6.16 μM (Kd)
体外活性

STAT3-IN-53 能直接结合重组全长野生型 STAT3 蛋白，其 Kd 值为 6.16 μM。在 HEK-BLUE-IL6 细胞中，STAT3-IN-53 强效抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路，IC50 为 0.89 μM。此外，STAT3-IN-53（96 h）对包括 HCT116、HT29、SW480、MC38 和 CT26 在内的结直肠癌细胞系的增殖有显著抑制作用，尤其对 HCT116 细胞的抑制效果最强 (IC50 = 0.45 μM)。

体内活性

在 C57BL/6J 小鼠模型中，STAT3-IN-53 通过腹腔注射（5-20 mg/kg，每日一次，共 12 天），对皮下植入的 MC38 结肠腺癌表现出剂量依赖性抑制作用。

化学信息
分子量678.73
分子式C33H33F3N8O3S
CAS No.3113051-34-3
SmilesO=C(OCC)C1=NC=CC(=C1)C2=NN=C(S2)NC3=CC=4N=C(C=5C=CC(OC(F)(F)F)=CC5)N(C4C=C3N6CCN(CC)CC6)C7CC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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