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Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种 apoptosis 诱导剂,具有 p53 依赖性及 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。在 TP53 野生型模型中,Kevetrin 通过调节 MDM2 加工过程激活并稳定 p53 蛋白,进而诱导细胞周期阻滞和 apoptosis;在突变型模型中则表现出更高敏感性。Kevetrin 可用于 acute myeloid leukemia、breast cancer 等多种癌症研究。
别名 凯维林, 4-Isothioureidobutyronitrile, 3-Cyanopropyl carbamimidothioate
Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种 apoptosis 诱导剂,具有 p53 依赖性及 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。在 TP53 野生型模型中,Kevetrin 通过调节 MDM2 加工过程激活并稳定 p53 蛋白,进而诱导细胞周期阻滞和 apoptosis;在突变型模型中则表现出更高敏感性。Kevetrin 可用于 acute myeloid leukemia、breast cancer 等多种癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) is an apoptosis inducer that exhibits both p53-dependent and p53-independent anti-tumor activity. In TP53 wild-type models, Kevetrin activates and stabilizes the p53 protein by altering the processing of MDM2, leading to cell cycle arrest and apoptosis. It shows increased sensitivity in mutant models. Kevetrin is applicable for research in various cancers, including acute myeloid leukemia and breast cancer. |
| 体外活性 | Kevetrin在急性髓系白血病 (AML) 中表现出与TP53状态相关的活性:Kevetrin (85-340 μM; 6-72 h) 对TP53野生型MOLM-13细胞活力及凋亡影响有限,而在TP53突变型KASUMI-1细胞中可剂量和时间依赖性降低细胞活力并诱导凋亡,且重复给药后效应更强;Kevetrin (85-340 μM; 48 h) 还可降低TP53野生型和TP53突变型AML细胞系及原代AML细胞活力并诱导凋亡,其中TP53突变型样本敏感性更高,对母细胞呈选择性细胞毒性;Kevetrin (85, 170, 340 μM; 24-48 h) 可诱导TP53野生型OCI-AML3和TP53突变型NOMO-1细胞发生G0/G1细胞周期阻滞,但对TP53野生型MOLM-13和TP53突变型KASUMI-1细胞的细胞周期无明显影响;此外,Kevetrin (340 μM; 6-48 h) 可调控MOLM-13和KASUMI-1细胞中MT家族基因、白血病相关转录调节因子及核心转录程序,下调糖酵解和DNA修复等关键致癌通路,上调p53靶基因和p53通路相关转录特征,并以剂量依赖方式增加TP53野生型AML细胞中p21和p53表达、促进p53核定位及其在凋亡细胞中的积累,且在TP53突变型AML细胞系中p53诱导更显著。 |
| 别名 | 凯维林, 4-Isothioureidobutyronitrile, 3-Cyanopropyl carbamimidothioate |
| 分子量 | 143.21 |
| 分子式 | C5H9N3S |
| CAS No. | 500863-50-3 |
| Smiles | N#CCCCSC(=N)N |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多