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NEURL1B-IN-1 是一种 NEURL1B 降解剂,其 Kd 为 46.2 nM。它通过结合 NEURL1B NHR2 结构域内的 Arg422,诱发泛素化和蛋白酶体降解,破坏其与 DLL1 的交互并抑制 Notch 信号通路。NEURL1B-IN-1 能诱导肝癌细胞产生细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),并降低其迁移能力,适用于肝细胞癌的相关研究。
NEURL1B-IN-1 是一种 NEURL1B 降解剂,其 Kd 为 46.2 nM。它通过结合 NEURL1B NHR2 结构域内的 Arg422,诱发泛素化和蛋白酶体降解,破坏其与 DLL1 的交互并抑制 Notch 信号通路。NEURL1B-IN-1 能诱导肝癌细胞产生细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),并降低其迁移能力,适用于肝细胞癌的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | NEURL1B-IN-1 is a NEURL1B degrader with a Kd of 46.2 nM. It binds to Arg422 within the NEURL1BNHR2 domain, triggering ubiquitination and proteasomal degradation, disrupting interaction with DLL1 and weakening the Notch signaling pathway. NEURL1B-IN-1 induces cell cycle arrest, apoptosis (apoptosis), and inhibits migration in liver cancer cells, making it useful for hepatocellular carcinoma research. |
| 体外活性 | NEURL1B-IN-1 (compound 1) 可显著抑制 HepG2、Huh-7 和 SK-Hep-1 肝癌细胞活力;在 7.5 μM 时,明显抑制 SK-Hep-1 (抑制率 93.6%) 和 Huh-7 (抑制率 83.9%) 的集落形成,并分别降低其 DNA 合成 83.9% 和 66.3%。此外,NEURL1B-IN-1 (2.5-7.5 μM) 可在 SK-Hep-1 和 Huh-7 细胞中诱导 G 2 /M 期细胞周期阻滞和凋亡,抑制细胞迁移与侵袭,下调 CyclinB1 和磷酸化 cdc2 (Tyr17) 蛋白表达,上调 cleaved-PARP-1 和 Bax 蛋白表达;在 7.5 μM 时,还可通过调节 E-cadherin、Vimentin 及 Slug 的蛋白表达来影响上皮间质转化 (EMT)。 |
| 体内活性 | NEURL1B-IN-1(30–60 mg/kg;腹腔注射,每日1次,连续60天)可显著抑制SK-Hep-1异种移植裸鼠模型中肝癌肿瘤的生长。 |
| 分子量 | 478.62 |
| 分子式 | C30H38O5 |
| CAS No. | 3068938-30-4 |
| Smiles | C[C@]12[C@@]3([C@@]4([C@](OC3=O)(C[C@]5(C)[C@@](C4)(C(=C)CCC5)[H])[H])[H])C[C@](C1)(C6=C2[C@@]7([C@](C(=C)C(=O)O7)(CC[C@]6(C)O)[H])[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多