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NEURL1B-IN-1

货号 T218446Cas号 3068938-30-4 一键复制产品信息
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NEURL1B-IN-1 是一种 NEURL1B 降解剂,其 Kd 为 46.2 nM。它通过结合 NEURL1B NHR2 结构域内的 Arg422,诱发泛素化和蛋白酶体降解,破坏其与 DLL1 的交互并抑制 Notch 信号通路。NEURL1B-IN-1 能诱导肝癌细胞产生细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),并降低其迁移能力,适用于肝细胞癌的相关研究。

NEURL1B-IN-1

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货号 T218446Cas号 3068938-30-4

NEURL1B-IN-1 是一种 NEURL1B 降解剂,其 Kd 为 46.2 nM。它通过结合 NEURL1B NHR2 结构域内的 Arg422,诱发泛素化和蛋白酶体降解,破坏其与 DLL1 的交互并抑制 Notch 信号通路。NEURL1B-IN-1 能诱导肝癌细胞产生细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),并降低其迁移能力,适用于肝细胞癌的相关研究。

NEURL1B-IN-1
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
NEURL1B-IN-1 is a NEURL1B degrader with a Kd of 46.2 nM. It binds to Arg422 within the NEURL1BNHR2 domain, triggering ubiquitination and proteasomal degradation, disrupting interaction with DLL1 and weakening the Notch signaling pathway. NEURL1B-IN-1 induces cell cycle arrest, apoptosis (apoptosis), and inhibits migration in liver cancer cells, making it useful for hepatocellular carcinoma research.
体外活性

NEURL1B-IN-1 (compound 1) 可显著抑制 HepG2、Huh-7 和 SK-Hep-1 肝癌细胞活力;在 7.5 μM 时,明显抑制 SK-Hep-1 (抑制率 93.6%) 和 Huh-7 (抑制率 83.9%) 的集落形成,并分别降低其 DNA 合成 83.9% 和 66.3%。此外,NEURL1B-IN-1 (2.5-7.5 μM) 可在 SK-Hep-1 和 Huh-7 细胞中诱导 G 2 /M 期细胞周期阻滞和凋亡,抑制细胞迁移与侵袭,下调 CyclinB1 和磷酸化 cdc2 (Tyr17) 蛋白表达,上调 cleaved-PARP-1 和 Bax 蛋白表达;在 7.5 μM 时,还可通过调节 E-cadherin、Vimentin 及 Slug 的蛋白表达来影响上皮间质转化 (EMT)。

体内活性

NEURL1B-IN-1(30–60 mg/kg;腹腔注射,每日1次,连续60天)可显著抑制SK-Hep-1异种移植裸鼠模型中肝癌肿瘤的生长。

化学信息
分子量478.62
分子式C30H38O5
CAS No.3068938-30-4
SmilesC[C@]12[C@@]3([C@@]4([C@](OC3=O)(C[C@]5(C)[C@@](C4)(C(=C)CCC5)[H])[H])[H])C[C@](C1)(C6=C2[C@@]7([C@](C(=C)C(=O)O7)(CC[C@]6(C)O)[H])[H])[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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