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ZW-49

货号 T218933Cas号 2055109-19-6 一键复制产品信息
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ZW-49 是一款口服活性的泛EGFR抑制剂，IC50值介于 0.03-1.5 nM。它能够抑制所有EGFR突变亚群，相较于野生型EGFR及其他靶标家族具有更高选择性。ZW-49 阻断 ATP 结合口袋，并占据保守的疏水亚口袋，避免与 PACC 突变 P 环发生空间位阻冲突。ZW-49 抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并在异种移植小鼠模型中展现抗增殖活性，适用于非小细胞肺癌等癌症研究。

ZW-49

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货号 T218933Cas号 2055109-19-6

ZW-49 是一款口服活性的泛EGFR抑制剂，IC50值介于 0.03-1.5 nM。它能够抑制所有EGFR突变亚群，相较于野生型EGFR及其他靶标家族具有更高选择性。ZW-49 阻断 ATP 结合口袋，并占据保守的疏水亚口袋，避免与 PACC 突变 P 环发生空间位阻冲突。ZW-49 抑制癌细胞增殖，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并在异种移植小鼠模型中展现抗增殖活性，适用于非小细胞肺癌等癌症研究。

ZW-49
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ZW-49 is a pan-EGFR inhibitor with oral bioavailability, showing IC50 values ranging from 0.03 to 1.5 nM. It effectively inhibits all EGFR mutant subtypes and demonstrates selectivity for wild-type EGFR and other target families. ZW-49 blocks the ATP binding site and occupies a conserved hydrophobic sub-pocket, preventing steric clashes with P-loop mutations (PACC). It suppresses cancer cell proliferation, induces G0/G1 cell cycle arrest and apoptosis, and exhibits antiproliferative activity in xenograft mouse models. ZW-49 is applicable in cancer research, including studies on non-small cell lung cancer.
体外活性

ZW-49 以强效抑制广泛的突变 EGFR 激酶组著称，对 EGFR L858R/T790M 的 IC 50 为 1.5 nM，并对野生型 EGFR 的选择性为 6.6 倍 (IC 50 = 9.9 nM)，也可靶向特定 HER2 突变体。ZW-49 (72 h) 有效抑制 EGFR 突变细胞系增殖，如 NCI-H1975 (IC 50 = 12 nM) 和 HCC827 (IC 50 = 4 nM)，同时作用于带有非经典 EGFR 突变的 Ba/F3 细胞 (IC 50 = 0.58-5.59 nM)，并抑制 HER2 过表达细胞。ZW-49 (1-1000 nM; 2 h) 可在 EGFR 突变细胞系中剂量依赖性地抑制 EGFR 磷酸化及下游 AKT/ERK 信号通路，包括表达非经典突变的 NCI-H1975、HCC827 和 Ba/F3 细胞。ZW-49 (0.01-1 μM) 能在 H1975 细胞中诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及凋亡。

体内活性

在多种癌细胞异种移植小鼠模型中，ZW-49（5–25 mg/kg；口服；每日1次；2周）可显著抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量588.66
分子式C33H32N8O3
CAS No.2055109-19-6
SmilesO=C(C=C)NC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C(=NC3=CN=C(N=C32)NC4=CC=C(C=C4OC)N5CCN(C)CC5)C=6C=CC=CC6
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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