MG16 (48 h) 在体外能够有效抑制LLC、A549和H446肺癌细胞的增殖，IC 50 值分别为408.2 ± 32.4、613.1 ± 54.7及140.4 ± 10.4 nM。MG16 (0.1-100 nM; 48 h) 对A549和H446肺癌细胞的处理，可诱导剂量依赖性的凋亡，且其促凋亡活性显著强于SN-38。MG16 (对于A549，90.1-1 μM，H446，10-100 nM; 24 h) 能调控关键凋亡蛋白表达，并在24 h后诱发A549和H446肺癌细胞中的强烈Caspase-3激活，其Caspase-3激活作用相较于SN-38更为显著。MG16 (613.1 nM; 48 h) 在IC 50 浓度下处理A549肺癌细胞48 h后，可引起细胞周期阻滞于G0/G1期。

在小鼠 LLC 皮下肿瘤模型中，MG16（5 mg/kg；静脉注射；每隔 1 天 1 次）显示出显著的肺癌生长抑制活性，肿瘤抑制率达 75.11%；在小鼠 A549 皮下肿瘤模型中，同剂量与给药方案下，肿瘤抑制率达 80.5%，同样表现出强效的肺癌生长抑制作用。