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WCF-598 是一种 RXRγ 的结合物 (Kd: 234.2 nM) 和 AR-V7 PROTAC 降解剂。它通过泛素-蛋白酶体通路诱导 RXRγ 降解,直接结合 RXRγ,并间接诱导 AR-V7 降解,破坏 RXRγ-AR-V7 复合物的稳定性,下调 AR-V7 水平,抑制其下游靶基因的转录。WCF-598 还可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞增殖,激活 p53 信号通路,以及抑制细胞周期的进程。它可用于前列腺癌的研究。
WCF-598 是一种 RXRγ 的结合物 (Kd: 234.2 nM) 和 AR-V7 PROTAC 降解剂。它通过泛素-蛋白酶体通路诱导 RXRγ 降解,直接结合 RXRγ,并间接诱导 AR-V7 降解,破坏 RXRγ-AR-V7 复合物的稳定性,下调 AR-V7 水平,抑制其下游靶基因的转录。WCF-598 还可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞增殖,激活 p53 信号通路,以及抑制细胞周期的进程。它可用于前列腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | WCF-598 is a RXRγ degrader (Kd: 234.2 nM) and an AR-V7 PROTAC degrader. It induces RXRγ degradation through the ubiquitin-proteasome pathway and can bind directly to RXRγ. Additionally, WCF-598 indirectly induces AR-V7 degradation by destabilizing the RXRγ-AR-V7 complex, reducing AR-V7 levels, and inhibiting the transcription of AR-V7 downstream target genes. It promotes tumor cell apoptosis, inhibits cell proliferation, activates the p53 signaling pathway, and impedes cell cycle progression. WCF-598 is applicable in prostate cancer research. |
| 体外活性 | WCF-598 在 96 小时内可强效抑制 22Rv1 细胞的活力,其 IC50 为 13.56 nM,对 VCaP-CRPC 细胞的 IC50 为 88.46 nM。在浓度为 6.25-6400 nM、处理 48 小时的条件下,WCF-598 可剂量依赖性降解 22Rv1 细胞和 VCaP-CRPC 细胞中的 RXRγ 蛋白。并且,WCF-598 在 48 小时内可剂量依赖性降解 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白,处理 48 小时的 DC50 为 122.0 nM。使用 100-400 nM 的 WCF-598 处理 14 天可强效且浓度依赖性抑制 22Rv1 细胞的集落形成。浓度为 100-400 nM,处理 72 小时的 WCF-598 可诱导 22Rv1 细胞发生细胞凋亡,通过剪切型 PARP、caspase-7 水平升高及 Caspase-3/7 活性增强来体现。在 48 小时内,WCF-598 以浓度依赖性方式激活 p53 相关通路并抑制 22Rv1 细胞周期相关通路。 |
| 体内活性 | 在 NOD-SCID 小鼠 22Rv1 去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植瘤模型中,WCF-598 以 10-20 mg/kg 腹腔注射、每日给药并持续 17 天,可呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。 |
| 分子量 | 894.11 |
| 分子式 | C54H63N5O7 |
| CAS No. | 3059574-58-9 |
| Smiles | O=C(O)C=1C=CC(=CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3N(C=4C=C5C(=CC24)C(C)(C)CCC5(C)C)C)NC(=O)CCCCCCCCCCCOC6=CC=CC=7C(=O)N(CC67)C8C(=O)NC(=O)CC8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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