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WCF-598

货号 T219004Cas号 3059574-58-9 一键复制产品信息
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WCF-598 是一种 RXRγ 的结合物 (Kd: 234.2 nM) 和 AR-V7 PROTAC 降解剂。它通过泛素-蛋白酶体通路诱导 RXRγ 降解,直接结合 RXRγ,并间接诱导 AR-V7 降解,破坏 RXRγ-AR-V7 复合物的稳定性,下调 AR-V7 水平,抑制其下游靶基因的转录。WCF-598 还可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞增殖,激活 p53 信号通路,以及抑制细胞周期的进程。它可用于前列腺癌的研究。

WCF-598

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货号 T219004Cas号 3059574-58-9

WCF-598 是一种 RXRγ 的结合物 (Kd: 234.2 nM) 和 AR-V7 PROTAC 降解剂。它通过泛素-蛋白酶体通路诱导 RXRγ 降解,直接结合 RXRγ,并间接诱导 AR-V7 降解,破坏 RXRγ-AR-V7 复合物的稳定性,下调 AR-V7 水平,抑制其下游靶基因的转录。WCF-598 还可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞增殖,激活 p53 信号通路,以及抑制细胞周期的进程。它可用于前列腺癌的研究。

WCF-598
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产品介绍


生物活性
产品描述
WCF-598 is a RXRγ degrader (Kd: 234.2 nM) and an AR-V7 PROTAC degrader. It induces RXRγ degradation through the ubiquitin-proteasome pathway and can bind directly to RXRγ. Additionally, WCF-598 indirectly induces AR-V7 degradation by destabilizing the RXRγ-AR-V7 complex, reducing AR-V7 levels, and inhibiting the transcription of AR-V7 downstream target genes. It promotes tumor cell apoptosis, inhibits cell proliferation, activates the p53 signaling pathway, and impedes cell cycle progression. WCF-598 is applicable in prostate cancer research.
体外活性

WCF-598 在 96 小时内可强效抑制 22Rv1 细胞的活力,其 IC50 为 13.56 nM,对 VCaP-CRPC 细胞的 IC50 为 88.46 nM。在浓度为 6.25-6400 nM、处理 48 小时的条件下,WCF-598 可剂量依赖性降解 22Rv1 细胞和 VCaP-CRPC 细胞中的 RXRγ 蛋白。并且,WCF-598 在 48 小时内可剂量依赖性降解 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白,处理 48 小时的 DC50 为 122.0 nM。使用 100-400 nM 的 WCF-598 处理 14 天可强效且浓度依赖性抑制 22Rv1 细胞的集落形成。浓度为 100-400 nM,处理 72 小时的 WCF-598 可诱导 22Rv1 细胞发生细胞凋亡,通过剪切型 PARP、caspase-7 水平升高及 Caspase-3/7 活性增强来体现。在 48 小时内,WCF-598 以浓度依赖性方式激活 p53 相关通路并抑制 22Rv1 细胞周期相关通路。

体内活性

在 NOD-SCID 小鼠 22Rv1 去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植瘤模型中,WCF-598 以 10-20 mg/kg 腹腔注射、每日给药并持续 17 天,可呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量894.11
分子式C54H63N5O7
CAS No.3059574-58-9
SmilesO=C(O)C=1C=CC(=CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3N(C=4C=C5C(=CC24)C(C)(C)CCC5(C)C)C)NC(=O)CCCCCCCCCCCOC6=CC=CC=7C(=O)N(CC67)C8C(=O)NC(=O)CC8
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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