Name: PLK1-IN-16
Brand: TargetMol
SKU: T217988
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生物活性

产品描述	PLK1-IN-16 is a selective inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1) with an IC50 of 0.25 nM. It exhibits lower inhibitory activity against PLK2 and PLK3, induces G2 phase cell cycle arrest, and triggers apoptosis (apoptosis), showing antiproliferative activity in tumor cells. The compound is stable under simulated gastric acid conditions and has an acceptable level of CYP 450 inhibition. PLK1-IN-16 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC), breast cancer, and leukemia.
靶点活性	PLK1:0.25 nM
体外活性	PLK1-IN-16 (compound B7)6 可抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-361 和 MV-4-11 细胞增殖，IC 50 分别为 72.5 nM、316 nM 和 32.1 nM；在 12.5-200 nM 作用 72 小时条件下，可剂量依赖性使 MV-4-11 细胞阻滞于 G2 期；在 5.0-80.0 nM 作用 72 小时条件下，可剂量依赖性诱导 MV-4-11 细胞凋亡。PLK1-IN-16 在模拟胃酸中孵育 2 h 后仍较稳定，残留率为 98.4%；其对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6 抑制较弱，而对 CYP3A4 显示较强抑制作用 (IC 50 约为 1 μM)。此外，PLK1-IN-16 在人 (99.6%)、大鼠 (99.7%) 和小鼠 (99.4%) 血浆中均表现出较高的血浆蛋白结合率。
体内活性	PLK1-IN-16 (compound B7)（20 mg/kg；p.o.；单次）在小鼠中表现出良好的安全性，未见心、肝、脾、肺、肾等主要器官出现明显生理异常或病理改变，且小鼠生长发育正常。

化学信息

分子量	526.65
分子式	C₂₆H₃₄N₆O₄S
CAS No.	3068378-51-5
Smiles	C(C)[C@H]1N(C=2C(N(C)C1=O)=CN=C(NC3=C(OC)C=C4C(=C3)CCN4S(=O)(=O)C5CC5)N2)C6CCCC6

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

PLK1-IN-16