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EGFR-IN-201

货号 T217805Cas号 3103654-99-2 一键复制产品信息
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EGFR-IN-201 是一种高效 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM；对突变型 EGFR 变体 EGFRT790M、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 还可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50=0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50=0.705 μg/mL)，并诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 及低水平坏死，可用于结肠癌等癌症研究。

EGFR-IN-201

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货号 T217805Cas号 3103654-99-2

EGFR-IN-201 是一种高效 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 的 IC50 为 0.091 μM；对突变型 EGFR 变体 EGFRT790M、EGFRL858R 和 EGFRC797S 的 IC50 分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR-IN-201 还可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50=0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50=0.705 μg/mL)，并诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 及低水平坏死，可用于结肠癌等癌症研究。

EGFR-IN-201
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-201 is a potent EGFR inhibitor with an IC50 of 0.091 μM for wild-type EGFR. For mutant EGFR variants, EGFRT790M, EGFRL858R, and EGFRC797S, it exhibits IC50 values of 0.147 μM, 0.221 μM, and 0.703 μM, respectively. EGFR-IN-201 also inhibits downstream signaling proteins AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) and ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL). The compound can induce G0/G1 phase cell cycle arrest, apoptosis, and low-level necrosis in cancer cells. EGFR-IN-201 is applicable in cancer research, including studies on colon cancer.
体外活性

EGFR-IN-201 (Compound 5c) 在 0.01-100 μM 范围内抑制 NCI-60 癌细胞系生长，GI 50 为 2.77-20.70 μM，对多种实体瘤和血液肿瘤显示强效活性；在 19.60 µM 时，可于人结肠腺癌细胞 HT-29 中诱导 G 0 /G 1 期细胞周期阻滞、显著促进细胞凋亡 (总占比 26.51%) 并中度增加坏死水平，同时上调 caspase-3、caspase-9 和 Bax、下调 Bcl-2，使 Bax/Bcl-2 比值升高 14.1 倍，从而调控凋亡相关基因表达；对正常人肺成纤维细胞 WI-38 细胞毒性较低，IC 50 为 51.903 μM，提示其具有较好的安全性特征。

化学信息
分子量340.40
分子式C17H16N4O2S
CAS No.3103654-99-2
SmilesO=C1N=C(SC1=CC2=CC=C(OC)C=C2)NN=C(C3=CC=CN3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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