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Bromuconazole

Synonyms: 糠菌唑
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Bromuconazole 是一种具有口服有效性和可通过血脑屏障的三唑类杀菌剂，能够保护作物免受真菌 (fungal) 污染。它对多种癌细胞具有细胞毒性，诱导癌细胞G0/G1期细胞周期阻滞，并抑制DNA合成，导致细胞骨架紊乱、遗传毒性损伤和凋亡 (apoptosis) 性细胞死亡及线粒体去极化。此外，Bromuconazole 激活caspase-3，诱发ROS、p53和Bax的过量生成、脂质过氧化，并提高SOD和CAT的活性，同时下调Bcl-2。通过调节p-ERK1/2和p-JNK，上调扰乱MAPK信号通路，它抑制人滋养层细胞与子宫内膜细胞的细胞应激反应，影响着床的过程。Bromuconazole 可用于研究胶质瘤、结肠癌、与生殖（着床功能障碍）和心脏功能相关的各种损伤。

Bromuconazole

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货号 T218754Cas号 116255-48-2

别名 糠菌唑

Bromuconazole 是一种具有口服有效性和可通过血脑屏障的三唑类杀菌剂，能够保护作物免受真菌 (fungal) 污染。它对多种癌细胞具有细胞毒性，诱导癌细胞G0/G1期细胞周期阻滞，并抑制DNA合成，导致细胞骨架紊乱、遗传毒性损伤和凋亡 (apoptosis) 性细胞死亡及线粒体去极化。此外，Bromuconazole 激活caspase-3，诱发ROS、p53和Bax的过量生成、脂质过氧化，并提高SOD和CAT的活性，同时下调Bcl-2。通过调节p-ERK1/2和p-JNK，上调扰乱MAPK信号通路，它抑制人滋养层细胞与子宫内膜细胞的细胞应激反应，影响着床的过程。Bromuconazole 可用于研究胶质瘤、结肠癌、与生殖（着床功能障碍）和心脏功能相关的各种损伤。

Bromuconazole
其他形式的 “Bromuconazole”:
Bromuconazole (Standard)TMSM-4234116255-48-2
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bromuconazole is a triazole fungicide with oral efficacy and blood-brain barrier permeability. It offers protection to crops against various fungal contaminations. Bromuconazole is cytotoxic to multiple cancer cells, inducing G0/G1 phase cell cycle arrest and inhibiting DNA synthesis. It disrupts cytoskeletal structures, causes genotoxic damage, induces apoptosis, and leads to mitochondrial membrane depolarization. Bromuconazole activates caspase-3, triggers the excessive production of ROS, p53, and Bax, promotes lipid peroxidation, and increases the activity of SOD and CAT while downregulating Bcl-2. By upregulating p-ERK1/2 and p-JNK, it disrupts the MAPK signaling pathway, impairing the endometrial and trophoblast cell stress responses, which hinders implantation. Bromuconazole is used in research related to glioma, colon cancer, reproductive damage (implantation dysfunction), and cardiac dysfunction.
体外活性

Bromuconazole 在多种细胞中表现出显著毒性作用：于 F98 和 HCT116 细胞中诱导浓度依赖性细胞毒性（IC 50=60、180 μM），引发 G0/G1 期阻滞、DNA 合成抑制、细胞骨架紊乱、遗传毒性损伤 (DNA 片段化和细胞核固缩)、凋亡性细胞死亡及线粒体膜去极化；在 F98 细胞中上调 p53、Bax mRNA，下调 Bcl-2 mRNA，升高 Bax/Bcl-2 比值并激活 caspase-3；在 HCT116 细胞中激活 caspase-3，促进 ROS 生成、脂质过氧化及 SOD、CAT 活性升高。于 HTR-8/SVneo 和 T HESCs 细胞中，Bromuconazole 降低细胞活力（48 h LC 50=28.05、33.41 mg/L），抑制 3D 球体形成、自组装与迁移，诱导凋亡、G2/M 期阻滞、线粒体功能障碍、ROS 积累、内质网 (ER) 应激、MAPK 信号通路紊乱及炎症反应。于大鼠 H9C2 心肌细胞中，Bromuconazole 还可诱导细胞毒性，破坏能量代谢，失调离子平衡及肌球蛋白合成相关基因表达，并上调 LEF1 蛋白表达。

体内活性

Bromuconazole在雄性白化大鼠中以剂量依赖性诱导肝毒性（13.8-32.8 mg/kg/天；口服；每日；90天；84-200 mg/kg/天；局部给药；每日；90天），其中口服方式的毒性大于局部应用。其表现为肝酶水平升高、肝脏氧化应激、肝脏重量增加，以及组织病理学上出现坏死性病变、肝脏PXR与CYP3A1表达和CYP3A1活性上调，同时伴随肝脏CAR与CYP2B1表达的下调。而在成年雄性AB品系斑马鱼中，Bromuconazole (50 ng/L-7.5 mg/L；i.g.；每日一次；连续7天) 暴露可通过扰乱心脏能量代谢、改变离子平衡和肌球蛋白合成基因表达，以及异常激活LEF1，导致心脏毒性。

别名
糠菌唑
化学信息
分子量377.06
分子式C13H12BrCl2N3O
CAS No.116255-48-2
SmilesClC1=CC=C(C(Cl)=C1)C2(OCC(Br)C2)CN3N=CN=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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