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Antitumor agent-214 是一种查尔酮类似物,具有抗癌活性。它可以诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),破坏线粒体代谢稳态,上调caspase-3、caspase-7及caspase-9的表达,同时下调PARP1。在结直肠癌、乳腺癌、肺癌和宫颈癌的抗肿瘤研究中,Antitumor agent-214 显示出应用潜力。
Antitumor agent-214 是一种查尔酮类似物,具有抗癌活性。它可以诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),破坏线粒体代谢稳态,上调caspase-3、caspase-7及caspase-9的表达,同时下调PARP1。在结直肠癌、乳腺癌、肺癌和宫颈癌的抗肿瘤研究中,Antitumor agent-214 显示出应用潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Antitumor agent-214 is a chalcone analogue with anticancer properties. It induces cell cycle arrest and apoptosis (apoptosis) in tumor cells, disrupts mitochondrial metabolic homeostasis, upregulates caspase-3, caspase-7, and caspase-9, and downregulates PARP1. Antitumor agent-214 is applicable in antitumor research related to colorectal cancer, breast cancer, lung cancer, and cervical cancer. |
| 体外活性 | Antitumor agent-214 (Compound 3f) 对 HCT-116、MCF-7、A549、HeLa、HT-29 和 MD-MBA-231 细胞表现出细胞毒性,IC 50 分别为 3.56 μM、4.08 μM、12.70 μM、8.37 μM、6.18 μM 和 10.62 μM,而对非癌细胞 MCF-10A 的细胞毒性较低 (IC 50 = 9.81 μM)。Antitumor agent-214 (1.78-7.12 μM; 24 h) 可剂量依赖性促进 HCT-116 细胞亚 G1 期积累,提示其可诱导细胞凋亡;经 Annexin V-FITC/PI 双染色和 AO-EB 双染色证实,Antitumor agent-214 (3.56 μM, 7.12 μM; 24 h) 可诱导 HCT-116 细胞凋亡,且 7.12 μM 时凋亡率与星形孢菌素 (Staurosporine) 相当,而对 MCF-10A 细胞的凋亡诱导作用较弱。进一步研究表明,Antitumor agent-214 经 MitoSOX Red 染色可增加 HCT-116 细胞线粒体超氧化物生成,经 JC-1 染色可诱导线粒体膜电位去极化,并在 (7.12 μM; 4-12 h) 条件下促进 PARP1、caspase 3、caspase 7 和 caspase 9 切割,且 12 h 时切割蛋白显著积累。 |
| 分子量 | 336.34 |
| 分子式 | C19H16N2O4 |
| CAS No. | 1911631-77-0 |
| Smiles | O=C1C=2C(NC(/C=C/C(=O)C3=C(OC)C=CC(OC)=C3)=N1)=CC=CC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多