metabolite

GNF179 Metabolite, the derivative of GNF179—an optimized 8,8-dimethyl IP analog—demonstrates significant potency (4.8 nM against the multidrug-resistant W2 strain) alongside in vitro metabolic stability and in vivo oral bioavailability.

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活，可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂。Inosine具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。

1-Aminohydantoin hydrochloride 是一种呋喃妥因在动物组织中的主要代谢物。它与组织蛋白共价结合，在微酸性条件下从组织中释放出来，与 2-硝基苯甲醛衍生形成 AHD 的硝基苯基衍生物可被检测。它可作为测定肉、奶等兽药残留的测定指标。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

Hexadecanal (Palmitaldehyde) 是存在于动物体内的游离脂肪醛。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Hydroxy Dimetridazole 是Dimetridazol 的羟基化代谢产物。Dimetridazol 是一种硝基咪唑类药物，可用于对抗原生动物感染。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是人内源性代谢物，一种内源性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC3、HDAC4、HDAC1 的 IC50为2.4 mM、4.5 mM、5.3 mM。3-Hydroxybutyric acid有能量代谢、神经保护、抗炎作用、改善胰岛素抵抗作用。

Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种由膳食胆碱及其他含三甲胺营养素经肠道微生物代谢产生的代谢产物，通过激活ROS/NLRP3炎性体诱导炎症，并通过TGF-β/Smad2信号通路加速成纤维细胞分化、诱导心脏纤维化，可用于诱导心脏肥大及心脏纤维化模型的构建。

H-Tyr(3-I)-OH (3-Iodo-L-tyrosine) 是酪氨酸羟化酶抑制剂和甲状腺激素 的中间体。

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

3-(3-Hydroxyphenyl)propionic Acid (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是一种黄酮类代谢产物，由人体微生物区系形成，具有舒张血管的特性。

Minoxidil sulfate (U-58838) 是米诺地尔的硫酸代谢物，是ATP 敏感的 K+通道激动剂。它被认为是血管扩张试剂，在动物实验模型中，促进头发生长。

L-Cysteine hydrochloride hydrate (L-Cysteine hydrochloride monohydrate) 是条件必需氨基酸，是硫化氢、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。它可以抑制胃饥饿素，抑制啮齿动物和人类的食欲。

Norbenzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种mAChR 拮抗剂，具有抗胆碱能活性。

5-AAM-2-CP 是 Acetamiprid 的主要代谢物之一。 Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂，是一种新烟碱类杀虫剂。

p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50=5 μM，Ki=3.5 μM。

1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种人内源性代谢物，是一种磷酸酯。

1-Methylxanthine 是咖啡因衍生物，是咖啡因和茶碱 (1,3-二甲基黄嘌呤，TP) 在人体尿代谢产物，能够提高肿瘤细胞的放射敏感性。

4-Methylamino antipyrine 是 Metamizole 的活性代谢产物，可用于疼痛和发烧的研究。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药，可抑制COX。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。