oral

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride） 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性，能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。

SBP-7455 是一种高亲和力，可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂，可有效抑制ULK1/2酶活性，可研究三阴性乳腺癌，在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

NOS-IN-1 (2-Imino-4-methylpiperidine acetate) 是有效的、具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂。NOS-IN-1抑制人 iNOS (hiNOS)，hnNOS 和 heNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM，0.2 μM 和1.1 μM。

Darglitazone (CP-86325) 是一种噻唑烷二酮，是口服有效的PPAR-γ选择性激动剂。Darglitazone 可以有效控制血糖和脂质代谢，在 II 型糖尿病中有研究价值。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。

Ensitrelvir (S-217622) 是首个口服有效的、非共价的、非肽的SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC50为13 nM。

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

Umifenovir hydrochloride (Arbidol HCl) 是一种口服有效的广谱抗病毒药物，对多种包膜和非包膜病毒均有活性。它被用作抗流感病毒剂，可通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合来抑制包膜病毒的细胞侵袭。它是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，具有抗炎活性。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Clemastine fumarate (Meclastine (fumarate)) 是一种合成乙醇胺，具有抗胆碱能、镇静和组胺 H1 拮抗作用。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

Nebivolol hydrochloride (R 065824 hydrochloride) 是一种β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。

Cephradine (Anspor) 是广谱口服活性头孢菌素。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性。它已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。它通过直接抑制TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。

Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂，有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流，用于高血压和癌症的研究。

Acarbose (BAY g 5421)是一种降糖药, 是一种具有口服活力 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 的抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose 能提高磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用。

Ethisterone (17α-Ethynyltestosterone) 是一种口服活性类固醇避孕药，是一种合成类固醇雌激素。据报道，它具有雄激素活性，用于妇科疾病的研究。

Sulfinpyrazone (NSC-75925) 是一种口服有效的尿酸剂，具有抗血栓和血小板抑制作用。它可作用于慢性和间歇性痛风性关节炎。