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Alpelisib
阿培利司, BYL-719
T1921
1217486-61-7
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
PI3K
¥ 259
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MK-2206 dihydrochloride
MK-2206 2HCl
T1952
1032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
¥ 298
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Niraparib tosylate monohyrate
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物
T9497
1613220-15-7
Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827,是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性,增强 DNA 链断裂的积累,促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。
Apoptosis
PARP
¥ 223
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Tetramethylcurcumin
四甲基姜黄素
TN2269
52328-97-9
In house
Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物,是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。
Apoptosis
STAT
¥ 297
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Phenytoin sodium
苯妥英钠, Diphenylhydantoin Sodium, Diphantoine, Dilantin sodium, 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt
T0008
630-93-3
Phenytoin sodium (Diphantoine) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移,具有抗癫痫活性。
Sodium Channel
Virus Protease
¥ 333
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Benzyl butyl phthalate
邻苯二甲酸丁苄酯, butyl phenylmethyl ester, Butyl benzyl phthalate, BBP, 1,2-benzenedicarboxylic acid
T0640
85-68-7
Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员,可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。
Aryl Hydrocarbon Receptor
¥ 145
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Formononetin
刺芒柄花素, Formononetol, Flavosil, Biochanin B
T0724
485-72-3
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂,IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮,是来自黄芪根的植物雌激素,可有效抑制血管生成和肿瘤生长。
Apoptosis
FGFR
¥ 358
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Phenytoin
苯妥英, Diphenylhydantoin, 5,5-Diphenylhydantoin
T0939
57-41-0
Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂,可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移,具有抗癫痫活性。
Sodium Channel
Virus Protease
¥ 117
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2-Phenylglycine
DL-α-Phenylglycine, 2-氨基-2-苯基乙酸
T13485
2835-06-5
2-Phenylglycine (DL-α-Phenylglycine) 是在 W2 - W4 哺乳期母乳中的代谢产物。
Endogenous Metabolite
¥ 263
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4-Vinylphenol
4-乙烯基苯酚
T13509
2628-17-3
4-Vinylphenol 是酒中乳酸菌对香豆酸和阿魏酸的代谢产物,在白花蛇舌草中发现。 4-Vinylphenol 在体内诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
¥ 137
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Dasatinib
达沙替尼, BMS-354825
T1448
302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM),具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗白血病和淋巴瘤等。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
Src
¥ 153
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Dasatinib monohydrate
达沙替尼 (一水合物)_, 达沙替尼, BMS-354825 Monohydrate
T1448L
863127-77-9
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM,Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
Ephrin Receptor
Src
¥ 119
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Letrozole
来曲唑, CGS 20267
T1590
112809-51-5
Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的,选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂,IC50值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成,可研究乳腺癌。
Aromatase
Autophagy
Cytochromes P450
¥ 531
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Genistin
染料木苷, 染料木甙, Genistoside, Genistine, Genistein glucoside, Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside, Genistein 7-glucoside
T2882
529-59-9
Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
¥ 123
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Niraparib
尼拉帕尼, MK-4827
T3231
1038915-60-4
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
Apoptosis
PARP
¥ 212
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GW 610
T21804
872726-44-8
GW 610 是一种抗肿瘤剂,能够选择性作用于肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系,具有抗癌活性。
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cytochromes P450
Others
¥ 111
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NCGC00378430
T9205
920650-00-6
NCGC00378430 是一种 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中,它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
Phosphatase
¥ 427
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Rasarfin
T9407
674359-73-0
Rasarfin 是Ras 和ARF6双抑制剂。
Ras
¥ 283
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AMG 487
T10297L
473719-41-4
AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂,对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。
CXCR
¥ 583
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CWP232228
T10904
1144044-02-9
CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长,抑制肿瘤的形成和转移,且没有毒性。
Wnt/beta-catenin
¥ 1090
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Metarrestin
ML246
T12006
1443414-10-5
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂,可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。
DNA/RNA Synthesis
¥ 343
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Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside
葛根素-4'-Β-D-葡萄糖苷, Puerarin4'-O-glucoside
T12581
117047-08-2
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (Puerarin4'-O-glucoside) 是一种从葛根 (PLR) 中提取的异黄酮。它具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
Others
¥ 713
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Amcenestrant
SAR439859
T12832
2114339-57-8
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
¥ 779
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Eribulin mesylate
甲磺酸艾日布林, ER-086526 mesylate, E7389 mesylate, B1939 mesylate
T13687
441045-17-6
Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 属于天然产物衍生物,是微管靶向抗癌剂,是一种微管动力学抑制剂,通过结合微管蛋白抑制其聚合,具有细胞渗透性。该化合物用于转移性乳腺癌治疗。
Apoptosis
Microtubule Associated
¥ 1320
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