selectivity

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

Escitalopram Oxalate ((S)-(+)Citalopram oxalate) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR PI3K 抑制剂，专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。

HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂，其IC50值为2.6 nM，具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时，对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8 cyclinC 抑制剂，IC50值为 1 nM，可抑制肿瘤生存。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效和部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT SLC13A5) 抑制剂，对NaCT、NaDC 和NaDC 的IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM，具有口服活性的优点，降低肝脏和肾脏摄取柠檬酸盐和血浆葡萄糖浓度，用于代谢性疾病。

α-Angelica lactone 是一种乙烯基亲核试剂，也是一种天然存在的抗癌剂。它可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。它通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 属于氨基糖苷类抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂，具有真核细胞选择性。G-418 disulfate 通过抑制肽链的延伸来阻断多肽合成。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。