tyrosine

Tyrosine kinase inhibitor 是酪氨酸激酶的有效抑制剂。

L-Tyrosine ((S)-Tyrosine) 是一种非必需氨基酸，对后部皮层中柠檬酸合成酶具有抑制活性。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Adrenalone hydrochloride (Adrenalone HCl) 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂，结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM)，还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。

Alexidine dihydrochloride 对多种真菌病原体具有抗真菌和抗生物膜活性。它是一种抗癌剂，可靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1，并导致线粒体凋亡。

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。

ID-8 是 DYRK 抑制剂，长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。

Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。

MGCD-265 analog (Glesatinib) 是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 c-Met 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 29 nM 和 10 nM。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

ZAP-180013 是ZAP-70抑制剂，IC50=1.8 μM。它能够抑制 ZAP-70SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序的相互作用。

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

DL-m-Tyrosine shows effects on Arabidopsis root growth.

Tyrosine kinase-IN-9 (Compound B) 是一种c-Abl抑制剂。该化合物可以用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病和帕金森病。

Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种BCR‐ABL1酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)，可用于慢性白血病的研究。