Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PTP1B/AKR1B1-IN-1是一种针对PTP1B和AKR1B1的双重抑制剂,其IC50值分别为0.06 μM和4.3 μM。该化合物也能抑制TC-PTP,IC50为9 μM。在小鼠成肌细胞中,PTP1B/AKR1B1-IN-1作为胰岛素模拟剂使用,并能减少AKR1B1依赖的山梨醇积累,有助于抑制2型糖尿病的发展并控制血糖水平。
产品描述 | PTP1B/AKR1B1-IN-1 is a dual inhibitor targeting protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) and aldose reductase (AKR1B1), exhibiting inhibitory potency with IC50s of 0.06 μM for PTP1B and 4.3 μM for AKR1B1. Additionally, it inhibits T-cell protein tyrosine phosphatase (TC-PTP) with an IC50 of 9 μM. This compound acts as an insulin-mimetic in murine myoblasts and diminishes AKR1B1-mediated sorbitol accumulation, contributing to the management of blood glucose levels and the inhibition of type 2 diabetes mellitus (T2DM) development [1]. |
体外活性 | PTP1B/AKR1B1-IN-1(化合物6f)对PTP1B和AKR1B1的抑制作用呈现显著亲和力,其K i 值分别为4.6 μM与0.08 μM。在与PTP1B/AKR1B1-IN-1(20 μM;24小时)处理过的分化的小鼠C2C12细胞中,该化合物仅表现出极低的细胞毒性[1]。同一条件下,该化合物能促进胰岛素(10 μM;15分钟)加强C2C12细胞中Akt磷酸化水平的提升[1]。此外,PTP1B/AKR1B1-IN-1(2 μM;24小时)显著降低了在B3人晶状体上皮细胞系(HLE)中由75 mM D-葡萄糖诱导24小时所导致的山梨醇积累[1]。 |
分子量 | 427.54 |
分子式 | C22H21NO4S2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PTP1B/AKR1B1-IN-1 Metabolism Phosphatase Inhibitor inhibitor inhibit