egfr

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR/ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂，对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

Disitamab vedotin（RC48）属于抗体-药物偶联物（ADC），是一种HER2靶向的细胞毒性药物，通过可裂解连接子将抗HER2单克隆抗体与MMAE偶联。用于研究HER2表达的胃癌、乳腺癌及尿路上皮癌等实体瘤。

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Pertuzumab 是人源化单克隆抗体，是HER2二聚化抑制剂，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。