egfr

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGFR ErbB-2 ErbB-4 inhibitor-2 (EGFR ErbB2 Inhibitor) 是EGFR 和ErbB 的抑制剂，对EGFR、ErbB2 和 ErbB4 的IC50分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R T790M) 和 EGFR(L858R T790M C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2 M期阻滞。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（IC50：0.3 μM）。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞，并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。