t 9

T9 peptide (SKTFNTHPQSTP) 是一种特定肌肉靶向的肽.它与 C2C12 成肌细胞具有高度结合能力.当T9 peptide 与寡核苷酸结合时,其对心脏和股四头肌的靶向特异性得到增强,但对肾、肝和膈肌的靶向作用不明显.

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM)，诱导细胞凋亡，同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化，有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。

Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

CCR1 antagonist 9 is an effective and selective CCR1 antagonist (IC50: 6.8 nM in calcium flux assay).

Compound 2g (Anti-inflammatory agent 93) 是一种具备镇痛活性的活性化合物。

FXR agonist9 (compound 26) 为一种具备口服活性的选择性FXR部分激动剂，EC50为0.09 µM（最大效力达75.13%）。该化合物能有效改善由HFD及CCl4诱导的脂肪性肝炎小鼠模型中的代谢功能障碍相关病理特征。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

Anti-inflammatory agent 94 (compound 4b) 是一种大麻素配体，对CB2和CB1的Ki分别为29 nM和8 nM。此化合物适用于炎症研究。

Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2GABAA受体激活剂，其EC50为1.24 μM。该化合物激活α1β2γ2GABAA受体并抑制Nav1.2通道的失活，表现出显著的抗惊厥活性。

Anti-inflammatory agent 95 (Compound 2e) 是一种抗炎剂，在由LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中展现出最有效的抗炎作用，显著抑制NO产生，IC50为8.8 μM，并且在100 μM浓度下抑制TNF-α和IL-1β的分泌，抑制率分别高达60%和超过90%。Anti-inflammatory agent 95 有潜力用于炎症疾病的研究。

Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具备口服活性并能穿透血脑屏障的NMDAR和SERT抑制剂，IC50分别为3.50 μM和1044 nM。该化合物展现出优良的代谢稳定性和血浆暴露水平。此外，Antidepressant agent 9 在小鼠强迫游泳试验中表现出抗抑郁样活性。

Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性α 2肾上腺素受体激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制，IC50值为 78.72 nM。

ST-91 是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂，具有混合的 α-肾上腺素能受体类型 亚型选择特征。

gonadotropin-releasing hormone (GnRH, LHRH) receptor antagonist,orally active

NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。

(18F)LBT 999 is a positron emission tomography (PET) tracer, used for the quantification of the dopamine transporter (DAT) in the healthy rat brain.

LBT 999 is used as a dopamine reuptake inhibitor.

Antibacterial agent 95 (2-(quinoline-4-methoxy) acetamide), a new antituberculotic agent, exhibited a minimum inhibitory concentration (MIC) of only 0.3 μM against the reference strain of Mycobacterium tuberculosis H37Rv. Additionally, it effectively suppressed the growth of Mycobacterium tuberculosis in the macrophage model of tuberculosis infection.

Antibacterial agent 96 (compound 4k) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 96 对药物敏感和耐多药的结核分枝杆菌 (M.tuberculosis)显示出抗结核活性。Antibacterial agent 96 对 HepG2 和 Vero 细胞有毒性。

Antibacterial agent 97 (hit compound) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 97 对大肠杆菌(E.coli)和金黄色酿脓葡萄球菌 (S.aureus)的 MIC 分别为 16 和 16 μg mL[1]。