t 9

T9 peptide (SKTFNTHPQSTP) 是一种特定肌肉靶向的肽.它与 C2C12 成肌细胞具有高度结合能力.当T9 peptide 与寡核苷酸结合时,其对心脏和股四头肌的靶向特异性得到增强,但对肾、肝和膈肌的靶向作用不明显.

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM)，诱导细胞凋亡，同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化，有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。

Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

CCR1 antagonist 9 is an effective and selective CCR1 antagonist (IC50: 6.8 nM in calcium flux assay).

Compound 2g (Anti-inflammatory agent 93) 是一种具备镇痛活性的活性化合物。

FXR agonist9 (compound 26) 为一种具备口服活性的选择性FXR部分激动剂，EC50为0.09 µM（最大效力达75.13%）。该化合物能有效改善由HFD及CCl4诱导的脂肪性肝炎小鼠模型中的代谢功能障碍相关病理特征。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

Anti-inflammatory agent 94 (compound 4b) 是一种大麻素配体，对CB2和CB1的Ki分别为29 nM和8 nM。此化合物适用于炎症研究。

Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2GABAA受体激活剂，其EC50为1.24 μM。该化合物激活α1β2γ2GABAA受体并抑制Nav1.2通道的失活，表现出显著的抗惊厥活性。

Anti-inflammatory agent 95 (Compound 2e) 是一种抗炎剂，在由LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中展现出最有效的抗炎作用，显著抑制NO产生，IC50为8.8 μM，并且在100 μM浓度下抑制TNF-α和IL-1β的分泌，抑制率分别高达60%和超过90%。Anti-inflammatory agent 95 有潜力用于炎症疾病的研究。

Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具备口服活性并能穿透血脑屏障的NMDAR和SERT抑制剂，IC50分别为3.50 μM和1044 nM。该化合物展现出优良的代谢稳定性和血浆暴露水平。此外，Antidepressant agent 9 在小鼠强迫游泳试验中表现出抗抑郁样活性。

Anti-inflammatory agent 96 (Compound 5) 是一种有效的抗炎剂，能够减轻由 TPA 引起的耳部水肿以及由 CFA 引起的爪部水肿。

Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种能抑制氧化应激的抗炎剂。它能够减少 DSS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中的结肠缩短，并降低结肠组织的炎症表现。此外，Anti-inflammatory agent 97 调控与炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路以及与氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。

Neuroprotective agent 9 (compound 7) 是一种神经保护剂，在脑卒中、脑损伤、神经性疼痛等神经元损伤的研究中显示出良好的应用潜力。

Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性α 2肾上腺素受体激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制，IC50值为 78.72 nM。

ST-91 是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂，具有混合的 α-肾上腺素能受体类型/亚型选择特征。

gonadotropin-releasing hormone (GnRH, LHRH) receptor antagonist,orally active

NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。

(18F)LBT 999 is a positron emission tomography (PET) tracer, used for the quantification of the dopamine transporter (DAT) in the healthy rat brain.

LBT 999 is used as a dopamine reuptake inhibitor.