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Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。

RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Famciclovir (BRL 42810) 是一种单纯疱疹病毒核苷类似物 DNA 聚合酶抑制剂。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

YK 4-279是一种RNA 解旋酶A 与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT 细胞增长，诱导凋亡。

Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。

PMEDAP 是有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制抑制剂。它具有抗小鼠巨细胞病毒活性。它有效抑制莫罗尼鼠肉瘤病毒诱导的肿瘤形成和相关死亡率。

CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化，具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性，IC50值为6400 nM。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

GSK4112 (SR6452) 是一种 Rev-erbα 激动剂，EC50 为 0.4 μM。它也是一种用于核血红素受体 Rev-erbα 的细胞生物学的小分子化学探针。

ELQ-300 是一种有口服生物活性的抗疟疾剂，可作为细胞色素 bc1 复合物的还原位点的抑制剂

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

S29434 是一种竞争性、选择性和可透过细胞膜的醌还原酶 2 抑制剂，对人 QR2 的 IC50值为 5-16 nM。它可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂，抑制兔网织红细胞 15-LO，Ki 为 197 nM，IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-beta-O-glucuronide) 具有抗氧化活性。 类黄酮葡糖苷酸可以被来自各种人体细胞的微粒体 α2-葡糖苷酸酶解偶联。