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ASCT

丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运蛋白(ASCT,Alanine Serine Cysteine Transporter)属于 SLC1 家族,包括 ASCT1 (SLC1A4) 和 ASCT2 (SLC1A5)。ASCT是一类位于细胞膜上的钠依赖中性氨基酸交换载体,能够调控胞内外中性氨基酸的平衡,在生理和病理状态下的氨基酸代谢平衡中发挥着关键作用。ASCT2 尤其活跃于快速增殖的细胞中,包括多种癌症类型,其通过运送谷氨酰胺等关键营养物质支持肿瘤生长和 mTOR 信号通路的激活

V-9302
T53451855871-76-9
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
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TargetMol | Citations 客户已引用
Agnuside
穗花牡荆苷, 牡荆油, chasteberry oil
T386811027-63-7
Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物,可下调炎性介质PGE2和LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
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GPNA hydrochloride
T1541167953-08-6
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物,可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂,还抑制依赖 Na+的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。
  • ¥ 138
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Idactamab
INT-001
T773852245205-37-0
Idactamab (INT-001) 是一种人氨基酸转运蛋白 ASCT2 的单克隆抗体。Idactamab 可以用于制备 ADC MEDI7247。
  • ¥ 1980
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L-4FPG
L-4-氟苯甘氨酸, L4FPG, L 4FPG
T2110219883-57-9
L-4FPG 是甘氨酸衍生物,抑制中性氨基酸转运蛋白 ASCT1 和 ASCT2。
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SN40 hydrochloride
T847542768663-15-4
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 及EAAT5 的 Ki 值分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 与 5.55 μM,适用于抗癌研究领域。
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V-9302 hydrochloride
V-9302盐酸盐, V9302 hydrochloride
T400642416138-42-4
V-9302 hydrochloride是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量拮抗剂,能够选择性的靶向氨基酸转运蛋白ASCT2/SLC1A5。V-9302 hydrochloride能够阻碍由ASCT2介导的谷氨酰胺摄取(IC50=9.6 μM),抑制mTOR信号通路,增加氧化应激和ROS水平,诱导自噬,起到抗肿瘤效果。
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BMS-466442
T238061598424-76-0
BMS-466442 is the first selective amino acid transporter alanine serine cysteine transporter-1 inhibitor.
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ASCT2-IN-1
T2091883032651-18-3
ASCT2-IN-1(compound 20k)是一种ASCT2抑制剂,其在A549和HEK293细胞中的IC50值分别为5.6 μM和3.5 μM。ASCT2-IN-1能够诱导细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤生长。
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SN05
T607682768663-51-8
SN05 是可用于抗癌研究的,氨基酸转运 (AAT)的有效抑制剂。SN05 对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 值分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。
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SN40
T606422768663-14-3
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT)抑制剂,对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
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(R)-KMH-233
TYD-026642994330-89-9
(R)-KMH-233 是 KMH-233 的异构体,用作实验对照化合物。KMH-233 是一种高效、可逆并具选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,能够抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 并抑制细胞生长。在低至 25 μM 的浓度下,KMH-233 显著增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
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