白血病

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95/160/67/78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

SRT 2104 (GSK2245840) 是一种高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1激活剂，依赖于 NAD+，增加 Sirt1 蛋白水平，用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Bomedemstat（IMG-7289）是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1（LSD1）抑制剂，在小鼠骨髓增生性肿瘤（MPNs）模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用，可用于急性髓系白血病（AML）和骨髓纤维化（MF）研究。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

CHZ868 是II型 JAK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可逆转 I 型 JAK 抑制剂的持续存在，可用于研究白血病。

Cot inhibitor-1 是一种选择性的 Cot 蛋白激酶(也被称为 Tpl2或 MAP3K8)抑制剂(IC50 为 28 nM)。Cot inhibitor-1 抑制人全血中 TNF-alpha 的产生，其 IC50 为 5.7 nM。Cot 参与多种细胞信号通路，特别是与炎症和免疫反应有关的信号通路。Cot inhibitor-1抑制 Cot 活性，可能对类风湿关节炎、炎症性肠病和某些类型的癌症具有潜在的治疗效果。

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂，是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

IQB-782 是一种粘液溶解剂，具有粘液溶解祛痰活性。IQB-782 抑制凝血酶活化性纤维蛋白溶解抑制剂，保护大鼠免受烟草烟雾引起的呼吸道阻塞，可降低体外胃粘蛋白悬浮液的粘度，可用于研究阻塞性肺疾病。

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种可逆的精氨酸酶抑制剂，具有抗白血病的作用，对内皮功能障碍、免疫抑制和代谢有效。在缺氧条件下，它可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌活性和细胞毒性，可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

ZD-0892是一种具有选择性和高效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，抑制人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病，可用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）和外周血管疾病（PVD）。