egf-r

ZM39923是一种有效的JAK3抑制剂（IC50=79 nM），同时是TGM2和Factor XIIIa的抑制剂（IC50=10/25 nM），也是一种弱的EGFR、JAK1和CDK4的抑制剂（IC50=2.4/40/10 µM）。

EGF-R (661-681) T669 Peptide 是一种 MAPK 底物，可用于测量 MAPK 催化活性。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Pertuzumab 是人源化单克隆抗体，是HER2二聚化抑制剂，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂（IC50 ： 0.7 nM），具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂（IC50：0.3 μM）。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞，并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物，对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。