anti-cancer

BAY524 是Bub1抑制剂，当 2 mM ATP 时，其IC50=450 nM。

Tunicamycin 是一种抗生素的混合物，通过阻断 GlcNAc 磷酸转移酶 (GPT)，抑制 N-连接糖基化。Tunicamycin 具有抗肿瘤活性，还具有抗细菌、抗真菌和抗病毒活性。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α β 的IC50分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放，IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

PTACH (Cpd 51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC4和 HDAC6的 IC50分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50为 1.1-9.1 µM)。

Catalpol (Catalpinoside) 是一种在Rehmannia glutinosa 中发现的鸢尾花苷，具有神经保护、降血糖、抗癌、抗痉挛、抗氧化、抗HBV 和抗肝炎病毒作用。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2 cyclin E、Cdk2 cyclin A 和Cdk9 cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性，具有抗癌活性。

Cannabigerol 是一种植物大麻素，是一种高亲和力 α2-肾上腺素能受体激动剂、中度亲和力 5-HT1A 受体拮抗剂和低亲和力 CB1 CB2受体拮抗剂。它可降低眼压，有潜力治疗青光眼。

FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A （MAT2A）抑制剂，其IC50值为2.1 μM，具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌作用。[1]

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

FIDAS-3 是一种强效Wnt 抑制剂，也是一种二苯乙烯衍生物，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争MAT2A 结合，并具有抗癌作用。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，抑制 ErbB4，IC50为 0.8 nM。

BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂，其 IC50 为 341 nM，常用于肿瘤免疫治疗研究。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300 CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。